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第三节甾体激素
(SteroidHormones)
;介绍;结构、立体化学和分类;5α–系5β–系;胆甾烷系,A、B环反式稠合;;甾体药品分类
雌性激素
雄性激素
孕激素;盐皮质激素
糖皮质激素;甾类药品命名
;一、甾体雌激素;;天然雌激素相互转化;;;;Estradiol进入靶细胞与受体结合模式图;雌激素结构改造;2、炔化和醚化(能够口服);;二、非甾体雌激素及选择性雌激素受体调整剂;;;雌二醇;选择性雌激素受体调整剂(SERMs);;;适应症靶器官
他莫昔芬乳腺癌乳腺;三、雄性激素和蛋白同化激素;;常见雄性激素及蛋白同化激素;丙酸睾酮,化学名为17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮丙酸酯。
作为雄性激素替补治疗药品。
;;酯化;可口服
主要副作用:肝毒性;雄激素生物合成抑制剂;;非那雄胺;雄激素受体拮抗剂;孕激素是由黄体所分泌,与雌激素共同维持女性生殖周期及女性生理特征。
主要用于保护妊娠,它与雌激素配伍用做口服避孕药,也用在雌激素替补治疗中,作为抵消副作用用药。
;;;;醋酸甲羟孕酮,化学名为6α-甲基-17α-羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮醋酸酯。
可口服。
;孕激素构效关系;五、避孕药品;甾体避孕药分类(药理作用);;六、孕激素拮抗剂;米非司酮,化学名为11β-(4-二甲胺基)-17β-羟基-17-(1-丙炔基)-雌甾-4,9-二烯-3-酮。
20世纪80年代由法国罗氏企业开发。;;;七、肾上腺皮质激素;为皮质激素中最主要一类
对机体糖、脂肪、蛋白质代谢含有调整作用,能提升机体反抗不良刺激能力,有抗炎、抗毒素等能力。
皮质激素副作用,长久使用皮质激素使水盐代谢紊乱、负氮平衡、加重感染引发并发症。;;;;;结构修饰;与受体亲和力增加,抗炎活性增加;;;;八、甾类药品合成;;雌二醇合成;己烯雌酚合成;甲睾酮合成;地塞米松合成
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