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本发明公开了一种Fmoc‑4‑Aph(Trt)‑OH的1/2三苯甲醇化物及其制备方法。Fmoc‑4‑Aph(Trt)‑OH是合成晚期前列腺癌治疗药物地加瑞克的起始物料之一，稳定性受温度影响很大，且在制备过程中的收率和纯度都难以保证。本发明以Fmoc‑Phe‑(4‑NH2)‑OH为底物，添加三苯基氯和吡啶后，使用乙酸乙酯和部分极性溶剂及非极性溶剂，通过重结晶的方法得到Fmoc‑4‑Aph(Trt)‑OH的1/2三苯甲醇化物。本发明制备得到的地加瑞克起始物料，高度去除原料杂质，保证了较高的纯度，且对
(19)国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号CN117362199A
(43)申请公布日2024.01.09
(21)申请号202311299760.2C07C29/78(2006.01)
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