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Chapter20;Instructionalobjectives;§1概述Introduction;前列腺素(Prostaglandins,PGs);环氧化酶:cyclooxygenase,COX;一、解热作用(Antipyreticeffect);2.解热机理Mechanismofantipyretic;3.解热特点Properties;4.发热利弊Advantages&disadvantagesoffever;5.应用及注意Uses&notes;1.机理Mechanism;NSAIDs〔-〕COX2→PG↓→致痛及痛觉增敏↓→镇痛。;三、抗炎作用Anti-inflammatoryeffect;2.抗炎特点Properties;分类ClassificationofNSAIDsP169表20-1;一、水杨酸类Salicylates;1897年,德国拜耳公司的化学家费利克斯-霍夫曼在水杨酸分子上加了一个乙酰基,合成了乙酰水杨酸〔阿司匹林〕。1899年阿司匹林用于临床,至今仍是世界上应用最广泛的解热镇痛抗炎药,也是评价其他药物的标准制剂。;;1.解热、镇痛、抗风湿
Antipyretic,analgesic&antirheumatic;2.影响血小板功能Affectsplateletfunction;ClinicalUses〔用途〕:防治血栓栓塞性疾病
缺血性心脏病ischemicheartdisease
心肌梗死myocardialinfarction
缺血性脑血管病
ischemiccerebrovasculardisease
瓣膜修补术后的血栓形成等;【Adversereactions】不良反响;3.过敏反响Allergicreactions;花生四烯酸;二.苯胺类;对乙酰氨基酚,伪麻黄碱,
右美沙芬,氯苯那敏。;吲哚美辛Indomethacin〔消炎痛〕;2004年9月默沙东公司宣布从全球市场撤回罗非昔布〔万络〕。在短短20个月内,万络全球销售额到达20亿美元。;2004年,美国食品药品管理局〔FDA〕研究员大卫.格雷厄姆在英国医学杂志《柳叶刀》上发表一篇文章,指出有8.8万到14万患者发生严重心血管疾病与服用“万络〞有关。研究发现患者连续服用“万络〞18个月以上“心脏病发作〞和“中风〞发生的风险成倍增加,所以默克公司2004年9月紧急召回这种深受市场欢送的止痛药。;2005年8月20日报道:美国德克萨斯州安格勒顿法院开庭审理美国首宗“万络〞赔偿案,本案原告之夫罗伯特.厄恩斯特生前为治疗手痛而服用8个月“万络〞,于2001年5月因“心律失常〞去世。由12人组成的陪审团判决原告胜诉,默克公司需要支付死者遗孀各类赔偿费2.534亿美元。;到了2007年下半年,共审理了20起万络案件,默沙东公司赢得了12起,输掉了5起,还有3起处于胶着状态。最后以48.5亿美元的代价了结大量的万络诉讼案件,远远低于最初所预计的200亿美元。;chlorpromazine;Morphine;有关diazepam的表达错误的选项是〔〕
A.对快动眼睡眠影响较小,停药反跳轻;
B.抗焦虑作用强,焦虑症首选;
C.中枢性肌松,可用于大脑损伤所致肌肉僵直;
D.抗惊厥作用强,可用于小儿高热惊厥;
E.抗癫痫作用强,癫痫小发作首选。;有关diazepam的表达,错误的选项是()
A.是临床上常用的抗焦虑药
B.是目前首选的镇静催眠药
C.可用于治疗破伤风惊厥
D.iv可用于治疗癫痫持续状态
E.具有外周性肌松作用;Diazepam作用和用途不包括〔〕
A.镇静催眠
B.抗焦虑
C.麻醉前给药
D.抗抑郁
E.中枢性肌肉松弛;Morphine的临床适应证是〔〕
A.颅脑外伤疼痛;
B.诊断未明急腹症疼痛;
C.分娩止痛;
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