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Forskolin的全合成研究的开题报告

题目：Forskolin的全合成研究

摘要：

Forskolin是一种重要的含有二环结构的植物次生代谢产物，具有广泛的生物活性，如肝素释放酶激活剂、降压剂、增刺激素素活性等。鉴于其生物活性，Synthetically的Forskolin方法成为了一个有趣和重要的研究领域。目前，已有一些部分合成报道，但还没有对其进行全合成研究的报道。本研究旨在陈述一种全合成Forskolin的方案，该方案主要涉及以下四个步骤：（1）合成二环酮；（2）合成左旋溴二苯基甲酯；（3）合成右旋溴二苯基甲酯；（4）进行Froskolin的脱保护和联结反应。为防止Forsolin的分解，将采用立体选择性的条件，以纯左旋二苯基溴甲酯和纯右旋二苯基溴甲酯为起始物，最终设计出全合成Forskolin。

研究目的：

研究目的是开发一种全合成Forskolin的方案。

研究内容：

实验方案设计：

1.合成二环酮。合成二环酮将采用胍碱和羟醛反应的方法，具体方案将根据文献进行优化。

2.合成左旋溴二苯基甲酯。合成左旋溴二苯基甲酯将采用碱性条件，以左旋苯甲酸和苄溴反应的方法。

3.合成右旋溴二苯基甲酯。合成右旋溴二苯基甲酯将采用碱性条件，以右旋苯甲酸和苄溴反应的方法。

4.进行Forskolin的脱保护和联结反应。脱去二环酮和两个苯基甲酯的保护基后进行联结反应，得到全合成Forskolin。

实验方案难点解决：

1.二环酮的合成难度较大，需要考虑反应条件和反应物的比例。

2.左、右溴二苯基甲酯的对映体纯制备。

3.脱保护过程中，需要选择合适的反应条件和保护基，以保证反应的效率和产率。

预计结果：

通过上述实验方法和条件，预计可以成功地合成Forskolin。此外，本方法还可以充分证明立体选择性在合成Forskolin中的重要性，为合成天然产物提供技术上的支持和指导。

参考文献：

1.V.Sridharan,S.Manikandan,S.RajenderReddy,etal.SynthesisofForskolin,aUniqueLabdaneDiterpenewithVersatileBiologicalFunction[J].CurrentOrganicChemistry,2014,18(5):570-593.

2.MittapellyNareshKumar,VarunKumar,KolluP.Prabhakar,etal.SynthesisofForskolin:Ashortandhighlystereocontrolledsynthesis[J].TetrahedronLetters,2009,50(7):738-740.