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国卫院研发合成石松科生物碱,全球首创技术有助开创新药物

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科技部及国家卫生研究院长期支持谢兴邦博士研究团队,以化学合成技术,创下全球首个以合成方式得到IsopalhinineA(石松科生物碱),大幅减少合成步骤。团队的合成经验与策略,也能应用于药物的开发,研究成果已刊登于化学领域顶尖期刊《应用化学》。

「仿生合成」技术有助提升制药产率多五倍

国家卫生研究院生技与药物研究所副所长兼研究员谢兴邦表示,团队堪称独步全球的研究成果,此「仿生合成」技术,设计仿生中间体合成石松生物碱家族,未来将有效降低制药成本及制程时间。其中,研究团队大幅提高PalhinineA及PalhinineD合成效率,将合成步骤减为18至19个,总产率为4%至5%。相较中国团队合成需要30个步骤、产率不到1%,台湾团队产率高出中国5倍。

成功完成Palhinine生物碱的多样性合成,有助相关药物研究

石松生物碱天然物常被用于研究治疗爱滋病、流感与糖尿病。不过,石松碱天然物的化学结构相当复杂,对于化学合成是一大挑战。而谢教授团队成功的完成了Palhinine生物碱的多样性合成,更有助于该类型生物碱的相关药效与结构效用研究。

谢兴邦解释,「仿生合成」是模仿生物体内的反应和天然物结构进行合成的过程,利用仿生合成技术有助于简化合成步骤,提高合成率。另外,也可能获得活性更高,但更容易于制备的新化合物,将有助于开发新药。由于药物的开发需要耗费大量的时间与金钱,如何缩短药物研发的时间与减少所需的资金一直都是各大药厂关注的问题。

团队积极研究石松生物碱生物活性,借此研发爱滋病等新药物

谢兴邦指出,团队目前正积极探讨石松生物碱及衍生物的可能生物活性。团队的合成经验与策略,也能应用于药物开发,并借此研发爱滋病、流感与糖尿病新药物。

话题:仿生合成,国家卫生研究院,石松生物碱,科技部,药物开发

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