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本发明涉及抗肿瘤药物领域,尤其涉及一种雷帕霉素衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。所述雷帕霉素衍生物为40‑O‑(3‑(4–哌啶甲酸乙酯基)‑1H‑1,2,3‑三氮唑‑1‑基))乙基雷帕霉素。本发明通过体外抗癌活性模型筛选,发现所述雷帕霉素衍生物具有很强的抗肿瘤活性,对多种癌细胞株表现出强抑制作用,尤其对胃癌细胞株,较对照药雷帕霉素活性显著提高。通过探究该化合物体内外抑制肿瘤活性,为继续深度开发更为优良的雷帕霉素类mTOR靶向药物提供理论依据。
(19)国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号CN115068477A
(43)申请公布日2022.09.20
(21)申请号202210644188.8
(22)申请日2022.06.09
(71)申请人福建省微生物研究所
地址3500
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