多巴胺及多巴胺受体 .pdfVIP

多巴胺(DA)是内源性儿茶酚胺类物质,它对脑、心血管、肾、肾上腺等

重要器官机能具有调节作用.DA受体分为DA1受体和DA2受体两大受体家

族,DA1受体通过GS蛋白增高cAMP发挥作用,DA2受体通过Gi蛋白降

低cAMP而起作用.根据基因结构和药理学特点又将DA1受体分为D1和D5

二个亚型,DA2受体分为D2、D3和D4三个亚型.

DA1受体分布在内脏血管平滑肌细胞及肾小管上皮细胞,DA2受体分布在躯

体性血管平滑肌细胞、肾上腺皮质细胞、肾上腺髓质细胞及交感神经末梢.

肾血管D1受体激活腺苷酶环化酶(AC),引起血管(de)扩张,多巴胺通过

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激活DA1受体抑制了近端肾小管细胞刷状缘(de)Na-H逆转运体（利尿

作用）,多巴胺对醛固酮分泌(de)效应是通过位于肾上腺皮质细胞(de)D2

受体介导(de).激活肾上腺髓质(de)D2受体抑制去甲肾上腺素释放,交感

神经末梢(de)D2受体抑制去甲肾上腺素(de)释放.

多巴胺可作用a受体和受体以及外周靶细胞上(de)多巴胺受体.药理作

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用有：(1)中等剂量（5-10ug/kg/min）激动心脏受体使心肌收缩力加

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强,心率加快；(2)大剂量(10ug/kg/min)作用于血管(de)a受体,增加收

缩压和脉压；(3)小剂量(2-5ug/kg/min)激动肾脏多巴胺受体,使肾血

管舒张,肾血流量和肾小球滤过率增加；抑制肾小管重吸收钠,排钠利尿.