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药物相互作用与配伍禁忌

药物相互作用是指两种或两种以上的药物合并或先后序贯使用时，

所引起的药物作用或效应的变化。

(一)药物相互作用对临床药效学的影响

1.作用相加或增加疗效

(1)作用不同的靶点①磺胺甲嗯唑(SMZ)类抑制二氢叶酸合成酶，甲

氧苄啶(TMP)抑制二氢叶酸还原酶，二者联用使细菌叶酸代谢受到双

重阻断，抗菌作用增强。②硫酸阿托品联用解磷定或氯磷定胆碱酯

(

酶复活剂，解除有机磷中毒的作用互补，可减少阿托品用量和不良

)

反应。

(2)保护药品免受破坏①西司他丁钠为肾肽酶抑制剂，可阻断亚胺培

南在肾脏被肾肽酶破坏，保证药效。②克拉维酸钾、舒巴坦为P-内

酰胺酶抑制剂，使青霉素类、头孢菌素类P-内酰胺环免受破坏，活

性增强。

(3)促进机体的利用①苄丝肼或卡比多巴为外周脱羧酶抑制剂，抑制

左旋多巴在外周转化为多巴胺，使血循环中左旋多巴含量增加，左旋

多巴与二者联用，可减少左旋多巴的用量和不良反应。

②维生素。促使铁剂转变为二价铁，二者联用增加铁吸收。

(4)延缓或降低抗药性能①青蒿素可诱发抗药性，联用乙胺嘧啶、磺

。

胺多辛可延缓青蒿素抗药性。②磷霉素能使细菌细胞壁受损变薄，使

-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、氟喹诺酮类抗菌药物容易透

过细菌细胞壁，联用作用相加。

2.协同作用或减少不良反应

(1)协同作用甲氧氯普胺与硫酸镁有协同利胆作用;普蔡洛尔与美西律

用于室性早搏和室性心动过速有协同作用；普蔡洛尔与硝苯地平联用

提高抗高血压效果。

(2)协同作用及减少不良反应阿托品与吗啡联用减轻吗啡引起的平滑

肌痉挛，增强镇痛作用；阿托品与普蔡洛尔联用，可消除普蔡洛尔引

起的心动过缓以及阿托品引起的心动过速；普蔡洛尔与硝酸酯类联用，

可减少二者的不良反应，增强抗心绞痛作用。

3.敏感化作用①排钾利尿药使血浆中钾离子浓度降低，使心脏对强心

苷作用敏感化，容易发生心律失常。②利血平或胍乙啶可导致肾上腺

素受体敏感化，使拟肾上腺素药升压作用增强。

4.拮抗作用

(1)竞争性拮抗作用甲苯磺丁脲促进胰岛。细胞释放胰岛素降血糖的

作用被氯噻嗪拮抗；纳洛酮或纳屈酮与阿片M受体特异性结合，用于

解救吗啡中毒。

（2）非竞争性拮抗作用拮抗作用发生在不同受体或部位上，不被剂

量增加而影响。

5.增加毒性或不良反应

（1）肝素钠与阿司匹林、非甾体抗炎药、右旋糖酐、双嘧达莫联用，

可能增加出血危险。

（2）氢溴酸山莨菪碱联用盐酸哌替啶毒性增加。

（3）甲氧氯普胺与吩噻嗪类抗精神病药联用加重锥体外系反应。

（4）氨基糖苷类抗生素与依他尼酸、呋塞米、万古霉素联用，肾毒

性和耳毒性增加。

二药物相互作用对临床药动学的影响

（）

1.影响吸收：（1）抗酸药及复方制剂含钙、镁、铝、铋等成分，与四

环素类同服，可生成难溶性配位化合物，不利于吸收，降低抗菌效果。

（2）颠茄、阿托品、丙胺太林可延缓胃排空，增加同服药物吸收；甲

氧氯普胺（胃复安、多潘立酮（吗丁啉）、西沙比利增加肠蠕动，

）

影响同服药物吸收。

2.影响分布：（1）药物与血浆蛋白结合率大小可影响其分布，尤其是

与血浆蛋白结合率高的药物。

（2）阿司匹林、依他尼酸、水合氯醛具有较强的结合血浆蛋白能力，

合用磺酰脲类降糖药、抗凝血药、抗肿瘤药，使后者游离型药物增多，

血浆浓度增大。

影响代谢：肝药酶诱导剂酶促剂如苯巴比妥、苯妥英钠、

3.（1）（）

利福平等；由肝药酶细胞色素酶系代谢的药物与其合用则

（？450）

代谢加快，应增加剂量。（肝药酶抑制剂如咪唑类抗真菌药如伊

2）