药物化学药物代谢和变质反应.pptVIP

*五氨基酸结合含有羧基的药物或代谢物可与体内的氨基酸，如甘氨酸、谷氨酰胺等形成代谢结合物。羧酸先在乙酰合成酶的作用下，与三磷酸腺苷(ATP)及辅酶A(CoA)形成活性的酰基辅酶A(RCO-S-CoA)，再经N-酰基转移酶催化将活性酰基转移到氨基酸上，生成结合物。参加反应氨基酸主要是内源性的氨基酸，以与甘氨酸(Glycine)的结合反应最为常见。第63页，课件共109页，创作于2023年2月*抗组胺药---溴苯那敏抗惊厥药---苯乙酰脲第64页，课件共109页，创作于2023年2月*水杨酸或对氨基水杨酸由其羧基与甘氨酸或谷氨酰胺的氨基缩合。第65页，课件共109页，创作于2023年2月*六与谷胱甘肽或巯基尿酸的结合谷胱甘肽(Glutathion，GSH)是由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸组成的三肽.具有亲电性较强的外源性化合物可与谷胱甘肽结合，因为谷胱甘肽是由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸形成的三肽，含有巯基和氨基等亲核基团。该结合可对正常细胞中具亲核性的物质（如蛋白质，核酸等）起保护作用第66页，课件共109页，创作于2023年2月*降血脂药氯贝特(clofibrate)的酯先水解，再与谷胱甘肽缩合。第67页，课件共109页，创作于2023年2月*具有重要的解毒作用第68页，课件共109页，创作于2023年2月*过量服用会引