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本发明提供了一种PMO鸟苷单体的合成方法。该方法包括：将鸟苷化合物1进行TBSCl和/或TBDPSCl的第一亲电取代反应，随后加入NaIO4、(NH4)2B4O7·4H2O、NaCNBH3进行扩环反应，产物依次进行TrCl的第二亲电取代反应和苯乙酰氯的酰化反应，后续反应得到PMO鸟苷单体。本发明将鸟苷5OH先用TBS或TBDPS保护，然后进行扩环反应，用Tr保护之后再进行苯乙酰基的连接，可以避免产生掉苯乙酰基的副产物，从而能够在不增加反应步骤的前提下，使得扩环反应的收率大大提高，进而可以提高P
(19)国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号CN117586307A
(43)申请公布日2024.02.23
(21)申请号202410078428.1
(22)申请日2024.01.19
(71)申请人凯莱英生命科学技术（天津）有限公
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