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第5章外周神经系统药物选择题每题1分
序号
难度
题目
答案
1
2
下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是________
(a)NeostigmineBromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AchE结合后形成的二甲基氨基甲酰化的酶结合物，水解释放出原酶需要几分钟；
(b)中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆症；
(c)有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂；
(d)经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分。
C
2
2
下面是局部麻醉药物从先导化合物可卡因到普鲁卡因的发展过程，在这个结构变化过程中使用了药物修饰改造的_________方法
生物电子等排体；
前药原理；
软药原理；
找出基本药效团，进行结构简化。
D
3
3
局部麻醉药物盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因相比，利多卡因麻醉作用要比普鲁卡因强2倍，主要原因是__________
盐酸普鲁卡因含有氨基，与受体结合时，因为氢键而作用更强
盐酸利多卡因含有酰胺键而盐酸普鲁卡因含有酯键
盐酸利多卡因除了含有酰胺键而比盐酸普鲁卡因的酯键难水解外，且含有距离酰胺键很近两个邻位甲基空间位阻障碍，加大酰胺键水解难度。
盐酸普鲁卡因分子量没有盐酸利多卡因大
C
4
3
氯贝胆碱是M受体激动剂，与乙酰胆碱结构上主要差异是________
(a)在亚乙基桥的β-位上多了一个甲基，乙酰基不变。
(b)在亚乙基桥的β-位上多了一个甲基，乙酰基改为胺基甲酰基。
(c)在亚乙基桥的α-位上多了一个甲基，乙酰基改为胺基甲酰基。
(d)在亚乙基桥的α-位上多了一个甲基，乙酰基不变。
C
5
3
氯贝胆碱是M受体激动剂，作用时间比乙酰胆碱长，主要原因是___。
(a)在亚乙基桥的β-位上多了一个甲基，乙酰基改为胺基甲酰基，不易被脂酶水解。
(b)在亚乙基桥的β-位上多了一个甲基，不易被脂酶水解。
(c)在亚乙基桥的β-位上多了一个甲基，乙酰基改为胺基甲酰基，不易被脂酶水解。
(d)在亚乙基桥的β-位上多了一个甲基，不易被脂酶水解。
C
序号
难度
题目
答案
6
3
NeostigmineBromide的化学名是________。
(a)氯化2-[(二氨基甲酰)氧基]-N，N，N-三甲基-1-丙铵；
(b)溴化3-[(二甲氨基)甲酰氧基]-N，N，N-三甲基苯铵；
(c)N-甲基-N-(1-甲基乙基)-N-[2-[(9H-咕吨-9-甲酰)氧基]乙基]-2-丙胺溴化物；
(d)1，1’-[(2β，3α，5α，16β，17β)-3，17-双-(乙酰氧基)雄甾烷-2，16-二基]双[1-甲基哌啶翁]二溴化物。
B
7
2
与肾上腺素结构相比，盐酸麻黄碱在结构上差异导致后者生物活性发生下列变化______.
(a)苯环上不带酚羟基，致麻黄碱比肾上腺素活性低，作用时间缩短；(b)苯环上不带酚羟基，致麻黄碱比肾上腺素活性高，作用时间缩短；
(c)氨基的α位有甲基，致麻黄碱稳定性增加，作用时间延长但活性下降，毒性增大；
(d)氨基的α位有甲基，致麻黄碱稳定性下降，作用时间缩短但活性升高，毒性增加。
C
8
1
与Procaine性质不符的是_______
(a)具有重氮化-偶合反应
(b)具有酰胺结构易被水解
(c)水溶液在弱酸性条件下较稳定，中性及碱性条件下易水解
(d)可与芳醛缩合生成Schiff碱
B
9
2
在下列药物里________属于M胆碱受体激动剂
(a)Physostigmine
(b)Galantamine
(c)Scopolamine
(d)Pilocarpine
D
10
3
在下列________叙述与胆碱受体激动剂不符。
(a)乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂；
(b)乙酰胆碱亚乙基桥上β位甲基取代，由于M样作用大大增强，故成为选择性M受体激动剂；
(c)BethanecholChloride作用较乙酰胆碱强而持久；
(d)中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物。
B
11
2
下列________与AtropineSulfate不符
(a)化学结构为二环氨基醇酯类(b)具有左旋光性
(c)显托烷生物碱类鉴别反应(d)碱性条件下易被水解
B
12
2
Atropine的水解产物是________
(a)山莨菪醇和托品酸(b)托品(莨菪醇)和左旋托品酸
(c)托品和消旋托品酸(d)莨菪品和左旋托品酸
C
13
2
以下叙述________不正确
(a)托品(莨菪醇)结构中C-1、C-3、C-5为手性碳原子，具旋光性；
(b)托品酸结构中有一个手性碳原子，具旋光性；
(c)
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