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大环内酯母核引入不同侧链的设计合成的任务书

任务书

课题名称：大环内酯母核引入不同侧链的设计合成

课题背景：

大环内酯是一类具有重要的生物活性分子，常用于抗生素、抗肿瘤药物、免疫抑制剂等领域。大环内酯的合成基本上都是通过将两个分子进行环化反应而得到。现有的研究多集中于如何增强大环内酯的生物活性，但研究大环内酯母核的引入不同侧链对其生物活性的影响的研究相对较少。因此，本课题意在通过设计合成引入不同侧链的大环内酯母核，以揭示侧链结构对大环内酯生物活性的影响，为大环内酯药物的研发提供新视角。

研究方法：

本课题采用有机合成的方法，通过多步反应设计合成不同侧链的大环内酯母核。具体步骤如下：

1.确定母核的结构：选择已知的大环内酯母核结构作为出发物，或根据文献报道的合成方法进行合成。

2.设计侧链结构：通过分子模拟及文献调研确定不同的侧链结构，并选择合适的化学反应进行引入。侧链结构会涉及到不同的官能团及其位置、链长等方面的考虑。

3.合成侧链：根据设计的化学反应合成不同结构的侧链。

4.母核与侧链的反应：选择合适的反应条件，将母核与不同结构的侧链进行反应，获得引入不同侧链的大环内酯母核。

5.纯化与表征：采用合适的纯化方法分离产物，通过IR、NMR、MS等手段进行表征。

预期成果：

1.成功设计合成引入不同侧链的大环内酯母核，并进行了产物的纯化与表征。

2.分析不同侧链结构对大环内酯生物活性的影响，并提出相应的结论。

3.发表相关的学术论文，为大环内酯药物的研发提供新的思路和方向。

参考文献：

1.Nicolaouetal.Totalsynthesisofclarithromycin.Nature,1993.

2.Nicolaou,K.C.,Montagnon,T.TotalsynthesisoferythromycinA/Bandanalogs.ChemicalSocietyReviews,2008.

3.Jiang,C.,Yang,L.,Liu,J.,Xu,H.,Pang,W.,Liang,C.,...Cai,X.TotalsynthesisandbiologicalevaluationofchloropeptinI.PloSone,2013.