医学知识一传出神经系统药理(2014)一2总论.pptxVIP

第八章肾上腺素受体冲动药能与肾上腺素受体结合，冲动受体，产生肾上腺素样作用，因其作用与交感神经兴奋相似，故有称拟交感胺类。第一节构效关系及分类一.构效关系根本结构苯环碳链氨基第一页，共四十八页。1.苯环:(1)假设3，4上都有羟基，那么是儿茶酚胺，如NA、AD、DA、ISP，它们外周作用强，中枢作用弱，作用时间短；(2)苯环4位碳上无羟基，那么外周作用，作用时间，如间羟胺、苯肾上腺素；(3)苯环无羟基，外周作用，中枢作用。2.碳链：αC上的H被甲基取代，可阻碍MAO氧化，作用时间，并可促进递质释放，如间羟胺、麻黄碱；第二页，共四十八页。3.氨基上H被取代，那么药物对αβ受体的选择性发生改变，取代基从甲基到叔丁基，对α受体作用逐渐，对β受体作用逐渐。二.分类1.按化构分儿茶酚胺类：NA、AD、ISP、DA非儿茶酚胺类：麻黄碱、间羟胺2.按作用方式分直接：NA、AD、ISP间接：促进递质释放酪胺两者兼有：麻黄碱、间羟胺第三页，共四十八页。3.按受体选择性分〔1〕α冲动药：α1α2冲动药：NA、α1冲动药：苯肾上腺素α2冲动药：可乐定〔2〕αβ冲动药：AD、DA〔3〕β冲动药：β1β2冲动药：ISPβ1冲动药：多巴酚丁胺β2冲动药：沙丁胺醇第四页，共四十八页。三.儿茶酚胺的体内过程1.吸收：口服易被破坏。