制药工艺学讲稿质量控制及工艺路线.docxVIP

质量控制及工艺路线

的评价和选择

药物合成工艺的研究，不仅包括了对工艺路线进行的评价和选择、对溶剂的选用、物料比、反应温度、催化剂及反应时间等条件的选择优化，还要按照《中国药典》的相关规定，对反应中所涉及的相关物质（原料、中间体和目标产物等）进行质量标准的制订和监控，以确保其安全性。这都是由于药品这种特殊化学品的用途所决定的，它的质量优劣直接影响了人类的健康或生命。因此，在制药工艺研究中，对工艺路线的评价和选择、反应终点控制的研究和生产过程中相关物质的质量监控是药品生产中紧密相关且不可或缺的几个方面。

第一节

药物工艺路线的评价

理想的药物合成工艺路线应该具备以下条件：①合成路线简单，即原辅料经过较短的合成路线就可转化为目标产物；②原辅料的种类较少、廉价易得、供应充足稳定；③中间体容易分离提纯，质量合格，最好是多步反应连续操作，即不需分离中间体而直接在原位进行下步反应；④反应可控，安全、无毒；⑤设备条件要求不高；⑥“三废”较少且易于治理或无“三废”生成；⑦收率最佳、成本最低、经分离纯化后易达到药用标准、经济效益最好。以上这些评价药物合成工艺路线优劣的标准并不是每一条实际使用的生产路线都能具备的，但却是我们在设计工艺路线时应重点考虑的。当不能全部满足所有要求时，最重要的是满足第七条，即收率最佳、成本最低、经济效益最好。当然，当未能找到现有路线或现有路线不能满足需要时，可参照所学原