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- 2024-02-28 发布于四川
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本申请提供了一种吉西他滨小分子前药、药物及其制备方法和应用,通过将亲水性核苷衍生物吉西他滨的氨基与疏水性短链脂肪醇或脂肪酸通过共价键合而得到前药化合物,其具有两亲性结构可自组装成纳米药物,其外层由具有核苷转运体靶向能力的亲水性核苷吉西他滨构成,内层由疏水性短链脂肪醇构成,口服后经CNT3高效入胞,再经ENT1高效率地转运至血液循环,提高吉西他滨的口服生物利用度,降低吉西他滨对胃肠道的毒副作用。该纳米药物可以经肿瘤细胞表面高表达核苷转运体ENT1介导被肿瘤细胞吸收,实现靶向肿瘤的效果,以减少对正常
(19)国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号CN117599074A
(43)申请公布日2024.02.27
(21)申请号202311545297.5
(22)申请日2023.11.20
(71)申请人郑州大学
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