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2024-03-09 发布于四川
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AR拮抗剂TRC-253的制备方法.pdf

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本发明涉及一种制备治疗前列腺癌的药物TRC‑253中间体及TRC‑253的方法，包括步骤：(1)2‑氯‑5‑硝基吡啶和哌啶‑4‑醇在碱性条件下反应，得到化合物1即5‑硝基‑2‑(哌啶‑4‑基氧基)吡啶；(2)化合物1在Pd/C的催化下在氢气氛围中还原成化合物2即6‑(哌啶‑4‑基氧基)吡啶‑3‑胺；(3)化合物2与三甲基氰硅烷和环丁酮反应，反应完毕后再与HCl成盐得到化合物3即1‑(6‑(哌啶‑4‑基氧基)吡啶‑3‑基)氨基)环丁烷‑1‑腈盐酸盐；(4)化合物3与5‑异硫氰基‑3‑(三氟甲基)吡

(19)国家知识产权局

(12)发明专利申请

(10)申请公布号CN117658986A

(43)申请公布日2024.03.08

(21)申请号202311359233.6

(22)申请日2023.10.19

(71)申请人湖南师范大学

地址410006

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