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NMDA受体小分子变构调节剂的合成

摘要

NMDA受体对突触信号传递和可塑性至关重要，它们的功能异常与多种神经系统疾病相关，包括精神分裂症、帕金森病等。为提高NMDA的生理功能，并且避免过度激活包含GluN2B亚基的NMDA受体产生潜在兴奋毒性，本课题旨在设计合成GluN2A亚基选择性的NMDA受体阳性变构调节剂。前期已经获得一类NMDA受体阳性变构调节剂43、217和105，但这类结构存在缺陷,所以需要继续针对这些化合物进行药物设计，找到稳定的、具有GluN2A选择性的NMDA受体阳性变构调节剂。这类化合物结构中都存在酰腙结构，即为化合物中的linke