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丙泊酚在临床麻醉中的应用杨小霖川北医学院附院麻醉科丙泊酚的历史1974,在研究苯酚衍生物的过程中发现1981,用大豆油乳剂作为赋形剂1986,美国FDA批准正式上市1993,12月批准在中国上市1996,靶控给药技术上市,抑菌配方(0.005%依地酸二钠)单次静注药代动力学特点分布相2-4分钟。药物广泛迅速向组织分布,导致药物浓度的迅速下降快速清除相30-70分钟 主要由肝脏代谢后经肾排出,同时存在肝外代谢途径(肾、小肠微粒体)缓慢清除相4-23.5小时 药物从灌注不良的组织缓慢回流到血液。肝肾功能对代谢的影响分别对肝硬化及肾功能衰竭的病人的实验表明。机体对丙泊酚的清除不因肝肾功能的变化而影响年龄对代谢的影响小儿中央室容积及清除率高于正常成人。故小儿诱导及维持剂量均大于正常成人老年患者中央室容积及清除率低于健康成人,故诱导及维持剂量低于正常成人输注速度与血药浓度的关系诱导时对血流动力学影响插管时血流动力学比较维持可静脉连续输注或重复追加维持麻醉深度成人持续输注:4-12mg/kg/h(10-8-6,9-7-5方案)重复注射:每次25-50mg3-16岁持续输注:9-15mg/kg/h恢复早期速度比较恢复后期速度比较对术后呕吐的影响临床应用范围广泛用于TIVA用于神经外科的麻醉
降低脑血流量降低颅内压降低脑细胞氧代谢率,有脑保护作用处理癫痫发作苏醒迅速,术后可及早判断意识恢复状态用于小儿麻醉明显减少诱导时呼吸道阻塞和刺激,有效地抑制咽喉反射,咳嗽发生率明显降低诱导迅速平稳,剂量较成人大术后苏醒快,恶心、呕吐和不安的发生率较低特别适合应用于小儿气管异物取出CT,MRI和X线检查用于剖腹产手术的麻醉根据我们的观察,对产妇术后清醒无明显影响;对胎儿呼吸无明显抑制,apgar评分正常。用于腹腔镜手术的麻醉用于手术结束时的处理镇静、制动双腔换管拔管、抑制心血管副反应等用于术后患者:
自控镇静
加用fentanyl自控镇痛
术后和化疗病人的恶心呕吐的治疗。用于ICU病人的镇静对ICU行机械通气者,可持续输注。一般速度达30ug/(kg.min)以上能使记忆消失,长时间的镇静也能迅速苏醒。输注24hr与96hr后,其苏醒血浆药物浓度相似。用于无痛人流及胃肠镜检人流及胃肠镜检病人的身心状况:紧张与恐惧胃镜检病人局麻时的痛苦人工流产综合征面色苍白、四肢厥冷、血压下降、心率减慢、恶心呕吐。方法病人选择术前禁食剂量根据病人反应调整剂量2mg/kg,1mg/kg辅助用药芬太尼、瑞芬、氯胺酮、咪唑安定监测:HR、BP、SpO2、给氧阿托品、麻黄素、肾上腺素备用无痛人流及胃肠镜检的优点利于医生操作无痛苦记忆、无心理创伤对血流动力学影响小术后清醒彻底、恶心呕吐发生率低术后病人尽早离院,患者满意率高丙泊酚的其他治疗JClinAnesth.2003报道:丙泊酚治疗椎管内阿片类给药后的瘙痒JPerianesthNurs.1999报道:丙泊酚治疗一例术后出现海洛因戒断症状的病人治疗顽固性失眠、快速短暂休息。丙泊酚用药的性别差异
ActaAnaesthesbaiolScand.2003报道:男性较之女性对丙泊酚更为敏感,要获得相同的苏醒时间,则男性丙泊酚的药量需比女性减少30-40%丙泊酚的缺点Anaesthesia.2003报道丙泊酚麻醉或镇静后出现性幻觉。CurrDrugTargets.2002报道临床剂量的丙泊酚可造成可逆的、与剂量相关的血小板功能抑制。担忧:自杀。**(CH3)2CHOHCH(CH3)2化学结构: 2,6-双异丙基酚(2,6-di-isopropylphenol)通用名: 丙泊酚(propofol)商品名: 得普利麻(Diprivan)、静安结构与名称C3C1C2三室模型注射3690123456780369输注速度(mg/kg/h)血药浓度平均值(mg/ml)药代学小结因快速分布与广泛代谢,故清除半衰期短,适用于麻醉维持。重复注射极少有蓄积作用。注射速度与稳态血药浓度呈线性关系,麻醉可控性强。剂量:依病人的临床反应调整剂量健康成人:2.0-2.5mg/kg3岁以上小儿:2.5mg/kg55岁病人:2.0mg/kg速度
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