影响肾上腺素能神经系统药物.pptVIP

关于影响肾上腺素能神经系统药物第1页，课件共30页，创作于2023年2月第一节肾上腺素受体激动剂

药理作用

激动α1受体兴奋（血压↑，抗休克）

激动中枢α2（降血压）

激动β1受体（强心，抗休克）

激动β2受体（平喘，改善微循环）

基本结构

儿茶酚胺

本考点学习建议：以去甲肾上腺素为典型，学习受体激动剂的结构特点、理化性质及化学稳定性、代谢等，其它类似结构比照学习

肾上腺素受体激动剂代表药（分α和β两类）

第2页，课件共30页，创作于2023年2月一、α受体激动剂代表药

考点：

1.结构及性质：具有儿茶酚胺结构（共性），苯环上酚羟基遇光或空气易被氧化变质（共性），应避光保存及避免与空气接触。

2.一个手性碳，为R构型，具左旋性，左旋体的药效大。加热3min或与浓硫酸共热2h，均发生消旋化（β碳原子的消旋化是儿茶酚胺类药物共性），配制和储存中应避免加热，防止消旋化

3.代谢（儿茶酚胺药物的代谢有类似性）

第3页，课件共30页，创作于2023年2月主要是经单胺氧化酶（MAO）和儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）催化的代谢，并进一步受到醛脱氢酶和醛还原酶的作用。第4页，课件共30页，创作于2023年2月

考点：

1.儿茶酚胺结构，氨基氮上有甲基取代，易氧化

2.一个手性碳（R构型左旋体）

3.左旋体，放置会外消旋化，注意pH

4.作用：有较强的α受体和β受体兴奋作用，抗休克、哮喘

第5页，课件共30页，创作于2023年2月

1.非3,4-二羟基苯乙胺，两个手性碳

2.主要激动α受体，升压效果比去甲肾上腺素稍弱，加强心脏收缩，抗休克

第6页，课件共30页，创作于2023年2月第7页，课件共30页，创作于2023年2月共同考点：1、苯异丙胺类，特点一：苯环无酚羟基，不受COMT的影响，作用时间延长。化合物极性降低，易进入中枢神经系统，故具有较强的中枢兴奋作用。特点二：是α碳上有一个甲基，不易被单胺氧化酶代谢脱氨，也使稳定性增加，作用时间延长。但活性降低，中枢毒性增大。

2.二个手性碳，4个光学异构体，麻黄碱左旋体活性最强，伪麻黄碱右旋体

3.为特殊管理药品和易制毒化学品。（苯异丙胺类化合物，有滥用危险，麻黄碱和伪麻黄碱是制备冰毒和摇头丸等许多毒品的合成中间体，被列为国家第一类易制毒化学品。

第8页，课件共30页，创作于2023年2月考点：

1.具儿茶酚胺结构，易氧化变色。与肾上腺素主要的结构区别是缺少了β-OH，没有手性碳。

2.多巴胺受体激动剂，体内合成去甲及肾上腺素的前体

3.被酶代谢（单胺氧化酶和儿茶酚氧甲基转移酶），口服无效。极性大，不产生中枢作用，只能发挥外周作用。4.用作抗休克药

第9页，课件共30页，创作于2023年2月

考点：

1.结构是多巴胺的N-取代衍生物，1个手性碳，两个异构体，均β1受体激动剂

2.S左旋体激动α1受体，R右旋体拮抗α1受体，

故用消旋体，α效应相互抵消，以减少不良反应。主要呈现β1效应，

3.选择性心脏β1受体激动剂，治疗心力衰竭、心肌梗死所致的心源性休克及术后低血压。

第10页，课件共30页，创作于2023年2月

考点：

1.儿茶酚胺结构，易氧化（制剂加抗氧剂、避金属离子、避光），N上异丙氨基

2.有1个手性碳，左旋体活性大于右旋体，现用外消旋体。

3.受COMT代谢口服无效，只激动β受体，治疗支气管哮喘，其β1受体激动活性可刺激心脏。吸入过量可以致命。

第11页，课件共30页，创作于2023年2月

考点：

1.N上叔丁氨基，β2肾上腺素受体激动剂

2.1个手性碳，两个光学异构体，是外消旋体，其R左旋体对β2受体的亲和力较大，S右旋体代谢较慢，盐酸左沙丁胺醇已作为新药上市。

3.用于治疗支气管哮喘、肺气肿患者的支气管痉挛等。对心脏毒性较小。也可作用于防止先兆流产。

第12页，课件共30页，创作于2023年2月

考点：

1.结构苯环部分的取代基与沙丁胺醇相同，在侧链氮上有一长链亲脂性取代基苯丁氧己基

2.长效β2受体激动剂

3.不适用于缓解支气管痉挛发作的急性症状。

第13页，课件共30页，创作于2023年2月

考点:

1.结构为间苯二酚的衍生物，N叔丁基

2.对气管β2受体选择性较高

3.不易被COMT、MAO代谢，可口服，用于治疗支气管哮喘，可抑制子宫收缩，预防早产。

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