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铜钆元素螯合物研究.ppt
常用金属螯合剂
铜元素螯合物[1]1.DOTA历来被用作一种有效的螯合剂用于各种放射性金属,包括铜(II)的同位素。2.NOTA除了适用于Ga标记,还比较适合于二价铜标记。3.CBTE2A(CB-TE1A1PandCB-TE2P)——在酸解络合实验中显示出极好的稳定性、NOTA、以及笼状分子(Diamsar)也比较适合铜元素标记
稳定性研究37摄氏度,将合成探针溶解在搅动的人体血清当中(550rmp),1小时、20小时测量其血液中的浓度。
Diamsar螯合稳定性优于DOTA活体内实验,Diamsar螯合稳定性优于以稳定性著称的DOTA[2]在pH=4.6的0.01M的醋酸盐缓冲液,67Cu2+/Cu2+交换的半衰期比较,67Cu-NOTA被认为是比67Cu-TETA慢约60倍、比67Cu-DOTA比慢的290倍[3]。
稳定性总结比较AzapaDOTADiamsarDOTANOTATETADOTA
钆元素螯合物研究[4]通过液相发散法制得第三代肽类树状大分子(G3),其外围氨基分别用两种不同保护基团保护,且两种保护基团(Boc、Cbz)的个数比精确控制为18∶6,通过选择性脱去保护基团,其中一种氨基与DTPA、DOTA偶联,或与丁二酸酐反应,并与金属离子钆螯合,制得G3-18Gd-DTPA-6COOH,G3-18Gd-DOTA-6COOH两种肽类树枝状磁共振成像(MRI)分子探针.他们拥有优良的弛豫时间,是Gd-DOTA的三倍
保护剂保护剂
已应用于临床的6种小分子钆螯合物
参考文献5
Gd-EDTA[6]合成和表征了4种新型非离子型L-赖氨酸长链烷基酯的双EDTA酰胺-钆配合物作为MRI造影剂,配合物都有较好的水溶性和稳定性,纵向弛豫效能高出Gd-DTPA45%一65%。
Ga常用配体总结通过临床上和目前研究的情况,Ga常用配体有DOTA、EDTA、DTPA及他们的一些衍生物。
参考文献GwendolynA.Bailey,etal..H2azapa:aVersatileAcyclicMultifunctionalChelatorfor67Ga,64Cu,111In,and177Lu[J],InorganicChemistry,12575~12589.shuanglongliu,etal..TheEfficientSynthesisandBiologicalEvaluationofNovelBi-FunctionalizedSarcophaginefor64CuRadiopharmaceuticals[J],Theranostics,2012,2(6),589~596.VidhiMaheshwari,JasonL.J.Dearling,S.TedTreves,AlanB.Packard.Measurementoftherateofcopper(II)exchangefor64Cucomplexesofbifunctionalchelators[J],InorganicaChimicaActa,2012(393),318–3234.佘汶川等.肽类树状大分子磁共振成像探针的合成与功能化[J],高分子学报,2011,2(2),157~165.5.俞开潮等.用于磁共振成像对比增强的造影剂研发进展[J],波谱学杂志,2004,21(4),505~525.
参考文献6.周锦兰等.非离子型L-赖氨酸长链酯-双EDTA酰胺钆配合物的合成与弛豫效[J],2010(8),1237~1241.
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