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ADC有效载荷的最新进展
由于传统ADC有效载荷的临床局限性,如效率不足和获得性耐药性的发展,很多公司机构正在开发具有不同靶点和减少副作用的新型高效有效载荷。传统和新型ADC有效载荷的研究重点是结构活性关系的研究、共晶结构和设计策略。目标都是研发出高效、低毒、足够稳定性和克服药物能力的新型ADC有效载荷。
在日益成熟的技术的推动下,ADC药物毒素经历了三代创新,在第一代ADC药物中,传统的化疗药物如甲氨蝶呤、长春碱和阿霉素被用作细胞毒性有效载荷。然而,由于这些第一代ADC对癌细胞的细胞毒性不足,缺乏肿瘤选择性,且在靶细胞中积累较少,因此其疗效甚至不如其亲本有效载荷,导致其临床失败。大多数第二代
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