头孢菌素类药物发现及作用机理浅谈.ppt

头孢菌素类药物发现及作用机理浅谈目录头孢菌素类药物的发现头孢菌素类药物的作用机理头孢菌素类药物的临床应用头孢菌素类药物的未来发展01头孢菌素类药物的发现0102031945年，意大利科学家GiancarloYeste首次从霉菌培养液中分离出头孢菌素。1948年，美国科学家DorothyShoemaker和HerbertBoyer进一步研究并确定了头孢菌素的化学结构。1953年，美国科学家HowardFlorey和NormanHeatley成功合成了头孢菌素C。头孢菌素的发现历程包括头孢噻吩、头孢噻啶等，主要用于治疗革兰氏阳性菌感染。第一代头孢菌素包括头孢呋辛、头孢克洛等，对革兰氏阴性菌也有一定作用，且对部分革兰氏阳性菌的抗菌活性更强。第二代头孢菌素包括头孢曲松、头孢哌酮等，对革兰氏阴性菌的作用强，但对革兰氏阳性菌的作用较弱。第三代头孢菌素包括头孢吡肟、头孢匹罗等，具有广谱抗菌活性，对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有较强的抗菌作用。第四代头孢菌素头孢菌素的主要种类头孢菌素常用于治疗肺炎、支气管炎等呼吸道感染疾病。呼吸道感染泌尿生殖系统感染皮肤软组织感染其他领域头孢菌素也可用于治疗尿道炎、膀胱炎等泌尿生殖系统感染疾病。头孢菌素在皮肤科中常用于治疗疖、痈、蜂窝织炎等皮肤软组织感染。除了以上领域，头孢菌素还广泛应用于外科手术预防感染、免疫抑制患者感染等领域。头孢菌素的应用领域02头孢菌素类药物的作用机理123头孢菌素通过抑制细菌细胞壁的合成，导致细菌细胞壁缺损，水分由外环境不断渗入高渗的菌体内，致细菌膨胀变形死亡。破坏细菌细胞壁头孢菌素通过与转肽酶共价结合，干扰细菌细胞壁的合成，使细菌自溶或细胞壁水解。抑制蛋白质合成头孢菌素通过抑制细菌DNA旋转酶的活性，使细菌DNA无法复制而死亡。抑制核酸合成头孢菌素的抗菌机制头孢菌素与细菌细胞壁的相互作用破坏细胞壁肽聚糖头孢菌素与细菌细胞壁上的肽聚糖结合，导致细胞壁缺损，水分由外环境不断渗入高渗的菌体内，使细菌膨胀变形死亡。抑制细胞壁自溶酶头孢菌素可抑制细菌自溶酶的活性，阻止细菌自溶酶对细胞壁水解酶的激活，从而破坏细菌的自溶机制。某些细菌可产生β-内酰胺酶，使头孢菌素失活。产生灭活酶某些细菌可通过改变药物作用靶位的结构，降低与药物的亲和力，导致耐药性的产生。药物作用靶位改变某些细菌可增强药物外排作用，使药物无法在菌体内达到有效浓度，导致耐药性的产生。药物外排作用增强头孢菌素的耐药性机制03头孢菌素类药物的临床应用呼吸道感染头孢菌素常用于治疗由细菌引起的各种呼吸道感染，如肺炎、支气管炎等。泌尿生殖道感染头孢菌素对治疗由细菌引起的泌尿生殖道感染，如尿道炎、前列腺炎等具有良好效果。皮肤及软组织感染头孢菌素在皮肤及软组织感染的治疗中应用广泛，如疖、痈、蜂窝织炎等。头孢菌素在常见感染性疾病中的应用增强药效头孢菌素与某些药物合用可增强抗菌效果，如青霉素、氨基糖苷类等。降低药效与某些药物合用可能会降低头孢菌素的疗效，如利福平、丙磺舒等。产生不良反应头孢菌素与某些药物合用可能引发不良反应，如双硫仑样反应等。头孢菌素与其他药物的相互作用030201过敏反应头孢菌素可能导致过敏反应，如皮疹、呼吸急促等症状，应立即停药并采取相应治疗措施。胃肠道反应部分头孢菌素可能导致恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应，可采取饭后服药等措施减轻症状。肝肾损伤长期大量使用头孢菌素可能对肝肾功能造成一定损伤，需定期监测肝肾功能。头孢菌素的不良反应与防治