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本发明公开了一种羧胺三唑代谢产物,即1‑(3,5‑二氯‑4‑(4‑氯苯甲酰基)苄基)‑5‑(羟胺)‑1H‑1,2,3‑三唑‑4‑甲酰胺,以及其制备方法和在抗肿瘤、抗自身炎症性疾病方面的用途。通过肝微粒体研究得到了羧胺三唑在体内的氧化代谢产物,并利用羧胺三唑经过硼酸钠氧化生成中间体,中间体经锌粉还原得到目标化合物,合成步骤简单,且反应条件温和,适合放大生产;且本发明得到的羧胺三唑代谢产物具有较好的抗肿瘤和降低炎症细胞因子的作用,具有抗癌和抗自身炎症性疾病的潜在用途。
(19)国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号CN117756728A
(43)申请公布日2024.03.26
(21)申请号202211130443.3
(22)申请日2022.09.16
(71)申请人广东银珠医药科技
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