MCE 抗生素化合物库 Antibiotics Library.docx

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Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteins

抗生素化合物库

(96-/384-wellplate)

AntibioticsLibrary

Cat.No.:HY-L067

产品特点

600+天然、半合成及人工合成的抗生素集合，可用于高通量筛选和高内涵筛选产品结构多样，包括青霉素类、头孢菌素类、四环素类、大环内酯类等多种类型

化合物活性丰富，靶向多种抗菌机制，如细菌细胞壁合成、蛋白质合成、DNA复制和代谢等生物活性及安全性已得到临床研究及/或临床前研究验证，部分产品已经被FDA批准上市该化合物库可以用于新适应症的研究及新型抗菌、抗肿瘤药物的开发我们为您提供详细的生物活性、研究领域、临床状态等信息

抗生素种类举例

Cephalosporins

Aminoglycosides

Penicillins

HY-108402

HY-128932

HY-B0200

头

S

NH2

O

OH

N

OO

O

O

O

孢

H

H

S

HO

NH2

N

ONa

O

N

N

N

S

S

OH

S

N

N

N

类

N

O

HH

S

S

N

H

S

OO

N

O

NN

H

O

O

OH

NH2

Cefodizime

Cefminoxsodium

Cephalexin

氨

HY-16566A

HY-B0441

HY-B1174

基

HO

OH

O

OH

OHOH

NH2

NHO

OH

OHOH

NH2

H2N

OHHO

OH

OHNH2OH

糖

O

H

O

H

NH2O

O

O

HO

H2N

O

NH2

OH

HO

OH2

OH

HO

H2N

NH2

OH

甙

H2N

OH

H2N

OH

OH

NH2

HOSOH

类

O

Kanamycinsulfate

Tobramycin

Bekanamycin

青

HY-B0467A

HY-B0522

HY-N7120

HO

O

O

霉

NH2

H

HS

NH2

H

HS

N

O

N

N

H

N

素

O

N

OH

OO

N

OH

H

HOH

HO

O

N

O

O

O

Amoxicillin

Ampicillin

H2N

PenicillinGProcaine

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MCE

MasterofBioactiveMolecules

天然产物

NaturalProducts

天然产物研究概况

天然产物，主要包括来源于动物、植物及海洋生物和微生物体内分离出来的生物二次代谢产物，以及生物体内源性生理活性化合物。1806年，德国药剂师Sertuener从罂粟中首次分离出单体吗啡（Morphine），这意味着现代天然药物化学这一分支开始形成。此后关于天然产物的研究越来越深入，从提取分离到结构鉴定，再到药理活性的研究等；天然产物也因具有多样的结构和广泛的药理活性，而成为新药研发的重要来源。

从20世纪80年代开始，由于组合化学（CombinatorialChemistry）和高通量筛选（HighThroughputScreening,HTS）

等新技术手段的发明和利用，使得人们认为从天然资源中寻找新药是一项费时费力的工作，而新技术则能在短时间内高效的找到药物先导结构或候选药物。然而实际效果却不如预期，到目前为止通过这条途径发现的新化学实体药物只有FDA于2005年批准用于治疗肾细胞癌的索拉非尼（Sorafenib）。

据报道，从1981年至2019年，33.6%的基于小分子的药物来源于天然产物或者天然产物的衍生物[1]。并且天然产物的来源也在不断拓展：近年来，科研工作者从海洋生物中发现了许多结构新颖的化合物，有些已经进入临床研究。

S/NM,217(15.7%)

S,464(33.3%)

S*,65(4.7%)

S*/NM,207(14.8%)

N,71(5.1%)

NB,14(1%)

ND,356(27.5%)

1981-2019年被批准的药物来源[1]

N：天然产物

NB：来自于植物的天然产物

ND：来自于天然产物，经过半合成修饰的NM:天然产物类似物（模拟物）

S：全合成药物，通过对现有药物的随机筛

选或修饰发现

S*：全合成药物，但药效基团来自天然产物

天然产物在药物发展中的地位和作用

天然产物在药物的发展一直占据着重要的地位，有不少天然产物被开发成药物：

1785年，WilliamWithering发表了他用具有强心作用的毛地黄提取物（也被称作洋地黄）治疗心脏病患者的著作，这个成果引导了地高辛的发现，如今地高辛在临床上已被用于治疗心律失常和充血性心力衰竭。

References: [1]JNatProd