从专利布局看氯虫苯甲酰胺市场发展.pdfVIP

氯虫苯甲酰胺是杜邦的第一大畅销产品，全球第一大杀虫剂，它成功取

代了噻虫嗪的首席地位。氯虫苯甲酰胺为鱼尼丁受体作用剂，是邻甲酰氨

基苯甲酰胺类杀虫剂中的第1个有效成分，广谱、高效防治果树、蔬菜、

大田作物、特种作物和草坪上的咀嚼式口器害虫。除了防治鳞翅目害虫外，

氯虫苯甲酰胺在增加用药量的情况下，还可以防治科罗拉多甲虫、叶蝉等，

同时，对粉虱具有抑制作用。

2008年氯虫苯甲酰胺上市，已在世界上100多个国家销售，几乎覆

盖了所有主要市场。大豆和果蔬是其重要作物市场；同时，该产品在棉花

和水稻上也斩获了较大的市场份额。作为种子处理剂，氯虫苯甲酰胺已在

美国、巴西、日本、印度、缅甸、墨西哥和阿根廷等国家登记和上市，用

于水稻、玉米、大豆和棉花等。

合成

当前鱼尼丁受体抑制剂主要是通过从天然产物中提取和化学合成两种

方法得到，从天然产物中提取鱼尼丁受体目前并无突破性进展，因此其主

要来源还是通过化学合成的方法。在化学合成方法中氯虫苯甲酰胺的应用

最为广泛。

氯虫苯甲酰胺的主要合成路线及中间体如图2所示，化合物A，B，

C，E是重要的中间体。化合物A通常以2－氨基－3－甲基苯甲酸

为原料，经氯代、酯化反应即可制得。化合物C以2－甲基－4－氯

苯胺为原料，经环化、扩环反应后即可制得。这两种化合物的制备方法比

较成熟，产率较高。

专利情况

氯虫苯甲酰胺的化合物专利大多于2021年3月到期。其世界知识产权

局专利（WO0170671），申请于2001年3月20日，2021年3月19日

专利到期；欧洲专利（EP1265850）于2001年3月20日申请，终止于

2021年3月19日；美国专利（US6747047）申请于2001年3月20日，

2021年3月20日专利到期；中国专利（CN1419537B、CN1419537A）

于2001年3月20日申请，将于2021年3月19日保护期届满。

目前国内的组合专利情况

跨国公司的专利布局

氯虫苯甲酰胺近些年来备受关注，这是由于两件保护核心化合物的中国

专利预计将在2022年8月13日到期，因此国内企业密切关注，也迎来了

一波登记热潮。

值得注意的是，即使核心化合物专利到期了，国内企业也不能轻举妄动，

我们来看一下这个产品的专利保护体系。除了对核心化合物专利在全球26

个国家/地区重点布局外，杜邦还进行了改进型专利布局，比如同系化合物

专利，该专利中堵死了很多基于核心基团结构衍生物的可能性，比如说溴

氰虫酰胺就在这件专利的保护范围内，另外还保护了晶型的变化、各种盐

产品等改进。除了核心专利和改进型专利，杜邦还围绕混剂、用途等进行

了一系列外围专利布局，完成了全方位的专利保护，实现对化学产品全面

布局的基础上，保证其布局时间和保护期限尽可能长，以最大可能保护杜

邦作为原药厂商的利益。

登记先行

2008年，杜邦氯虫苯甲酰胺上市。该产品上市以来杜邦也是赚的盆满

钵满。目前，氯虫苯甲酰胺并非杜邦一家独建，先正达、北兴、爱利思达

等都参与该产品的市场开发；现如今，富美实更是从杜邦手中整体接管了

氯虫苯甲酰胺。

就原药登记来说，目前中国市场有四家企业获得氯虫苯甲酰胺原药登记，

其中山东潍坊润丰化工股份有限公司登记总含量为98%。美国富美实公司、

上海杜邦农化有限公司、连云港立本作物科技有限公司分别登记，总含量

均为95.3%。

虽然目前氯虫苯甲酰胺仍然在专利期，但国内企业已然开始登记布局：

其单剂最主要的的登记剂型为颗粒剂和悬浮剂：

需要关注的是，先正达已将氯虫苯甲酰胺应用于卫生用药，也是国内

首个氯虫苯甲酰胺的卫生用药登记。

目前，国内已达37个氯虫苯甲酰胺复配登记，其中8个为先正达公司

的登记，其余均为国内企业的登记：噻虫嗪，甲维盐，杀虫单，吡蚜酮等

是其复配的主流品种。其复配也能很好的解决目前氯虫苯甲酰胺高抗性的

问题。

国内知识产权保护情况

由于氯虫苯甲酰胺尚在专利期，国内企业不能在无授权的条件下生产，

就出现了国内