苯佐卡因的合成.docxVIP

苯佐卡因的合成

实验目的

学习多步骤合成制备苯佐卡因的原理和方法。

练习多步骤合成的实验操作技术。

巩固回流、过滤和结晶等基本操作技术。

了解苯佐卡因的一般特性。

实验原理

苯佐卡因为局部麻醉药，外用为撒布剂，用于手术后创伤止痛，溃疡痛，一般性痒等。

苯佐卡因化学名为对氨基苯甲酸乙酯，实验室制备方法中，第一步是酯化反应，以对硝基苯甲酸（熔点为239?241笆）为原料，在酸性介质中，与乙醇反应得到对硝基苯甲酸乙酯；第二步为还原反应，将对硝基苯甲酸乙酯在Fe作用下还原为对氨基苯甲酸乙酯，即苯佐卡因。反应流程为：

r笋曳笋四

NO. NO. NIL

苯佐卡因为白色结晶性粉末，味微苦而麻；mp.88?90°C；易溶于乙醇、氯仿或乙醚，极微溶于水，在稀酸中溶解。

三、 实验材料与设备

（一） 玻璃仪器

三颈瓶（250ml），球形冷凝器，冷凝管，干燥管，圆底烧瓶（100ml），量筒（100ml），量

筒（50ml），烧杯，抽滤瓶，研钵，滴管，布氏漏斗，研钵。

（二） 试剂

对硝基苯甲酸，无水乙醇，无水氯化钙，碳酸钠，二甲基硅油，还原铁粉，氯化铵，浓硫酸，

2%盐酸，冰醋酸，活性碳

四、 实验步骤

向干燥的100mL圆底瓶中加入对硝基苯甲酸6g（0.036mol），无水乙醇24mL（0.4mol，过量），逐渐加入浓硫酸2mL，振摇使混合均匀，装上附有氯化钙干燥管的球型冷凝