(28)--4.13 瓜尔豆胶、透明质酸.pptVIP

瓜尔（豆）胶

(一)来源与制法瓜尔（豆）胶又称愈创树胶(guargum)，是原产印度、巴基斯坦的一年生豆科植物瓜尔豆种子中提取的多糖胶质。瓜尔豆种子形如大豆，是原产地的一种饲料作物，我国云南等地也已引种成功，见图1。本品已收载入NF、BP及JPE。

图1瓜尔豆

瓜尔胶结构：是半乳甘露聚糖(galactomannan)，主链是β-1，4苷键结合吡喃甘露糖，每间隔一个甘露糖有一个以α-1，6苷键相结合的α-D-吡喃半乳糖（结构式见图2）。半乳糖与甘露糖之比为1：2，分子量为2.2×105-3.0×105。瓜尔胶的制法：将瓜尔豆用硫酸或水浸泡后，磨碎，除去种皮和胚芽，所得胚乳干燥即是。研磨法不同，胶的粒径不同。

图2瓜尔胶结构式

(二)性质瓜尔豆胶为白色或淡黄色粉末（图3），无臭，易分散于冷水和热水，并形成高粘度的触变性溶胶，不溶于油脂和烃类。有极强的溶胀保湿性，它的水溶液在pH1-10.5时稳定，1%溶液的粘度范围在2.0-22.5Pa·s，pH7.5-9.0时，水合作用最好。在水合溶液中加入少量硼酸钠，会产生粘结性凝胶。瓜尔豆胶比淀粉有5-8倍的增稠性，细粉置室温的水中需2-4h才达最大粘度。

图3瓜尔豆胶粉末

(三)应用1.安全性：瓜尔豆胶己载入NF，并可作为食品添加剂，口服安全，小鼠口服LD50为8.1g/kg。2.应用：可作为中可作为粘合剂、崩解剂、增稠剂、保护胶体、乳剂的稳定剂，应用量为1%-10%。本品过去曾作为食欲抑制剂，现已禁用，因用量过大，可使食道堵塞，因此其作为减食欲药片剂的辅料也被禁止。

透明质酸

(一)来源与制法透明质酸多年来作为药物已广泛应用于眼科和骨科医学实践，近年来透明质酸及其衍生物作为药用辅料也得到广泛的关注。以收载入EP及BP。透明质酸是一种黏弹性生物多糖，以β-1，4-D-葡糖醛酸和β-1，3-乙酰氨基葡萄糖结合的双糖重复单元构成的粘多糖，平均相对分子质量为5.0X104-8.0X106，其结构式见图1。

图2透明质酸结构式

来源：透明质酸存在于脊惟动物结缔组织的细胞间隙或胶朊微丝的间隙及关节滑液、眼玻璃体、人脐带、公鸡冠、皮肤等生物组织中，在动物体内透明质酸的主要作用有关节的润滑作用、组织保水作用。透明质酸常以蛋白复合物的形式存在于细胞间隙，在鸡冠和脐带、皮肤以凝胶形式存在，在眼玻璃体和滑液中以溶解形式存在。

制备：由于采用的原料不同，具体制备过程也有很大差异，以公鸡冠、人脐带、皮肤、羊眼球为原料时，包括下列几个主要过程：新鲜组织预处理、浸提、沉淀、精制、干燥等。浸提液一般为含抑菌剂的0.1ml/L氯化钠液，沉淀剂用乙醇或丙酮，其所用试剂也因工艺及原料不同而异。国内透明质酸的工业生产也采用微生物发酵法。

(二)性质透明质酸不溶于常用的有机溶剂，有很好的亲水性，遇水能高度水化，具有高度的粘弹性和假塑性，其良好的流变性对医药品的应用极为有利。

透明质酸溶液的粘度受到下列条件的影响：1．pH（低于或高于7）；2．透明质酸酶；3．半胱氨酸、维生素C等还原性物质；4．紫外线，等的影响使其粘度发生不可逆的下降。透明质酸水溶液能形成良好的网状结构，因而具有分子筛作用。

(三)应用1.药物传递的新辅料由于其特殊的生理性能，理想的流变性，无毒，无抗原性，高度的生物相容性和体内的可降解性，水化作用形成的粘弹性，使其成为缓释制剂中的理想载体;另一方面，透明质酸的聚电解质性质与带有阳离子基团的药物相互作用在延缓药物释放中也有相当的作用。

2.用于眼科和皮肤科制剂一般在眼科制剂中用透明质酸的浓度0.1%-0.25%即能够增强角膜表面水的存留，增加角膜的润湿性，提高眼部用药的生物利用度。在皮肤科制剂中，透明质酸的基质在皮肤表面能形成水化的粘弹性的覆盖层，一般选用的透明质酸分子量在1.1×106-1.2×106、浓度为0.1%-0.2%，分子量超过1.8×106，其对药物的渗透性就显著降低。

3.其他制剂本品还有助于某些药物对疾病的治疗，如肉芽组织的血管生成作用，在治疗血管病变、动脉瘤以及肿瘤时，可将某些药物(如免疫调节剂、抗肿瘤药)加入透明质酸凝胶栓塞剂中，使药物在病变部位局部释放，避免药物的全身毒副作用，达到靶向给药的目的。