去乙酰化酶自牺牲系统及其应用.pdfVIP

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本发明公开了一种去乙酰化酶自牺牲系统及其应用,去乙酰化酶自牺牲系统包括苯酚酯连接物、HDAC底物和荧光团;苯酚酯连接物为苯酚酯连接物I至VII中的一种;HDAC底物为6‑乙酰氨基己酸或2,2‑二甲基‑6‑乙酰氨基己酸;荧光团为带有羧酸的荧光团BIX‑CA或带有羟甲基基团的荧光团BIX‑HM。本发明通过调控苯酚酯连接物的反应性和空间位阻,获得了自牺牲体系,显示了检测肿瘤细胞中HDAC活性的潜力,并且一种新型HDAC激活的前药系统被进一步创造出来,为HDAC高表达的肿瘤小鼠提供有效治疗。

(19)国家知识产权局

(12)发明专利申请

(10)申请公布号CN115590982A

(43)申请公布日2023.01.13

(21)申请号202211069857.X

(22)申请日2022.09.01

(71)申请人湖南大学

地址410082湖

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