抗心绞痛药课件.pptVIP

第17章抗心绞痛药教师：程震勇

本章内容提要1.熟悉心绞痛的一般概况、发病原因、发病机制等。2.重点掌握①硝酸甘油抗心绞痛的作用机制②硝酸甘油和普奈洛尔合用的机理3.了解常用抗心绞痛药物的用法、适应症。

1.什么是心绞痛？（anginapectoris）

心绞痛症状疼痛部位：心前区和胸骨后疼痛性质：压迫紧缩感或闷痛，濒死恐惧感。放射部位：向左侧肩膀、背、左手臂、手指放射伴随症状：缺氧、紫绀、呼吸困难、冷汗、无语。头昏、晕厥。

右冠状动脉左冠状动脉

由冠状动脉粥样硬化引起的供血不足所致的心肌缺血，统称冠状动脉粥样硬化性心脏病。简称“冠心病”短时严重冠脉供血不足导致心绞痛。持续和严重供血不足所致心肌梗塞。

发病率和死亡率部分国家的冠心病的发病率和死亡率（1/10万人)发病率死亡率英国951412美国635315加拿大542296中国10645

2.如何诊断？

冠脉造影

3.心绞痛病因何在？

心绞痛的病因1.冠状动脉闭塞：粥样硬化、狭窄或部分闭塞引起供血障碍。2.血液中血栓形成：凝血功能增强，血栓形成，脱落后形成栓子，阻塞后形成栓塞，引起。3.高血压晚期并发症：心肌肥厚诱发心肌缺血。

血管阻塞或狭窄引起心肌缺血

诱发心绞痛

4.心绞痛发病机制？

心绞痛发病机制：

血氧供需失衡心肌耗氧心肌供氧

5.如何治疗？

治疗心绞痛基本策略：一、减少氧耗二、增加氧供

三、介入治疗：冠脉支架

手术治疗：冠脉搭桥大隐静脉

硝酸酯类本类药物均有硝酸多元酯结构，脂溶性高，分子中的-O-NO2是发挥疗效的关键结构。本类药物中以硝酸甘油最常用。硝酸甘油硝酸异山梨酯单硝酸异山梨酯起效慢，用于冠心病，以及预防心绞痛起效快，用于心绞痛急性发作

第二节硝酸酯类硝酸甘油硝酸甘油（nitroglycerin）是硝酸酯类的代表药，是防治心绞痛急性发作最常用的药物。【体内过程】首关效应显著,口服生物利用度仅为8％;舌下含服极易吸收，血药浓度很快达峰值，含服后1～2min即可起效，疗效持续20～30min，t1/2为2～4min。

硝酸酯类【药理作用】硝酸酯类药物与血管内皮细胞谷胱甘肽转移酶作用，生成NO，松弛血管平滑肌作用。松弛血管平滑肌

硝酸甘油抗心绞痛机制2.硝酸甘油扩张冠脉血管，增加缺血区血液灌注。血流非缺血区缺血区硝酸甘油血流非缺血区缺血区

硝酸甘油抗心绞痛机制3.保护缺血的心肌组织：释放NO，增加PGI2、降钙素基因相关肽的生成，对心肌有直接保护作用。

第二节硝酸酯类【临床应用】1.各种类型心绞痛;2.心力衰竭;3.急性呼吸衰竭及肺动脉高压。【不良反应及注意事项】1.血管舒张作用所致的不良反应，如脸红、心率快、直立性低血压。2.耐受性;3.高铁血红蛋白血症。

硝酸异山梨酯：舌下2-5分钟起效，可以用于急性发作，维持时间长。单硝酸异山梨酯：1.白天高血药浓度、晚上低血药浓度。2.口服，无首过消除。3.用于心绞痛慢性发作，不能用于急性发作。4.每日早晨或晚间一片。

第三节β肾上腺素受体拮抗药【抗心绞痛作用】降低心肌耗氧量;改善心肌缺血区供血;其他:促进氧合血红蛋白解离;促进葡萄糖的摄取和利用;减少心肌游离脂肪酸含量。

第三节β肾上腺素受体拮抗药【临床应用】用于对硝酸酯类不敏感或疗效差的稳定型心绞痛。对伴有心律失常及高血压者尤为适用。降低近期有心肌梗死者心绞痛的发病率和死亡率。药物:普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔、吲哚洛尔、噻吗洛尔、醋丁洛尔等。

第三节β肾上腺素受体阻断药β受体拮抗药和硝酸酯类合用:合用时两种药物用量减少，副作用也减少。

β受体阻断药+硝酸酯类

相互取长取长：两类药物均降低心肌耗氧量，硝酸酯类能舒张容量血管、阻力血管，降低前负荷和后负荷。心室壁肌张力降低、心肌收缩力降低，心肌耗氧量减少。β受体阻断药能减慢心率、抑制心肌收缩力，心肌耗氧量减少。

β受体阻断药+硝酸酯类

相互补短硝酸酯缺点β受体阻断药补其短β受体阻断药减慢心率，心肌收缩减弱心肌耗氧量减少反射性兴奋交感