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紫杉醇PLGA纳米粒的制备及体外释放研究

【摘要】目的:以乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体,制备包载紫杉醇的PLGA纳米粒。方法:采用乳化-溶剂挥发法制备PLGA纳米粒,高效液相色谱法测定包封率及载药量。考察PLGA用量、二氯甲烷和乙醇的比值、PLGA型号及分子量和油相用量四个因素对样品粒径、包封率和载药量的影响。采用透析袋法进行体外释放度考察:高效液相色谱法测定体外释放度。结果:本课题所制得的纳米粒的平均包封率为(97.51±0.03)%、平均粒径为(195.57±1.23)nm、平均载药率为(0.98±0.01)%。结论:本文所用的实验方法制备而得的紫杉醇PLGA纳米粒粒径大小适宜且均匀,包封率和载药率良好,体外释放结果良好,可用于紫杉醇PLGA纳米粒的制备及体外释放研究。

【关键词】紫杉醇;PLGA;HPLC;体外释放

PreparationandinvitroreleaseofpaclitaxelPLGAnanoparticle

[Abstract]Objective:PaclitaxelloadedPLGAnanoparticlewerepreparedwithPLGAasthecarrier.Methods:PLGAnanoparticlewerepreparedbyemulsionsolventevaporationmethod.Examinetheeffectsoffourfactors:PLGAdosage,ratioofdichloromethanetoethanol,PLGAmodelandmolecularweight,andoilphasedosageonsampleparticlesize,encapsulationefficiency,anddrugloading.Usedialysisbagmethodforinvitroreleaseassessment:Determineinvitroreleasebyhigh-performanceliquidchromatography.Results:Theaverageentrapmentefficiencyofthepreparednanoparticlewas(97.51±0.03)%,theaverageparticlesizewas(195.57±1.23)nm,andtheaveragedrugloadingratewas(0.98±0.01)%.Conclusion:ThepaclitaxelPLGAnanoparticlespreparedbytheexperimentalmethodinthispaperhaveappropriateanduniformparticlesize,goodencapsulationefficiencyanddrugloadingrate,andgoodinvitroreleaseresults,whichcanbeusedforthepreparationandinvitroreleaseofpaclitaxelPLGAnanoparticle.

[Keywords]PaclitaxelPLGAHPLCInvitrorelease

目录

TOC\o1-3\h\u

1前言 1

2实验仪器与材料 2

2.1仪器 2

2.2试药 2

3紫杉醇PLGA纳米粒的制备 3

3.1单因素考察 3

3.1.1PLGA的型号及分子量的考察 3

3.1.2PLGA的投料量的考察 3

3.1.3油相的含量的考察 3

3.1.4二氯甲烷与乙醇的比值的考察 3

3.2处方优化 4

3.3粒径的测量 4

3.4分析方法验证 5

3.4.1检测波长的确定 5

3.4.2色谱条件 5

3.4.3专属性 5

3.4.4线性范围 5

3.4.5精密度 5

3.4.6加样回收率 5

3.4.7稳定性 6

3.5紫杉醇纳米粒包封率和载药量的测定 6

3.6体外释放 6

4结果与讨论 7

4.1单因素考察 7

4.1.1PLGA的型号及分子量的考察 7

4.1.2PLGA的投料量的考察 7

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