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第28卷第2期埴物保护学报Vol28No2

2001年6月ACr^PHt”【DPHYI-^．CICASINlCAJune2001

新烟碱类杀虫剂毒理学研究进展

王建军韩召军王荫长

(南京农业大学植物保护系农业部病虫监测与治理萤点开放实验室，南京2Itg．D5)

摘要以吡虫啉和啶虫脒为代表的新烟碱类杀虫荆具有卓越的内吸活性及很高

的残留活性。放射配基结合实验表明，新烟碱类杀虫剂对多种昆虫乙酰胆碱受体

具有高亲和力，乙酰胆碱是其竞争性结合抑制剂。电生理学研究表明，该类杀虫

剂与乙酰胆碱类似，可诱导瞬时内向电流，并可作用于药理学性质不同的昆虫烟

碱型乙酰胆碱受体(r1AChR)亚型。分子生物学研究进一步表明，该类杀虫剂主要

作用于昆虫nAChlk亚基。

关键词氯化烟碱类杀虫荆，生物活性，作用机制，乙酰胆碱受体

自从1978年Solowav等苒次报道了一类具有杀虫活性的硝基脏甲基杂环化合物以

米．通过对该类化台物官能团变换和构效关系研究，相继开发r一系列高效新烟碱类杀虫

剂，其q1已商品化的有德斟拜耳公司和口乍特殊农药公司联合开发的吡虫啉(imidaclo—

p?Tam)以及最近诺华公司开发的thamethoxam。该类杀虫剂对日前多抗性害虫显示了优良

的防效，对哺乳动物毒性则较低，因而引起了国外农药学家和昆虫毒理学家的重视．

1田间药效与生物活性

事内生物活性和田1日j药效研究表明，新烟碱类杀虫剂具有触杀和胃毒作jB，并具有卓

越的内吸活性，能有效防治大田作物、蔬菜和果树卜-多种刺吸式口器害虫和部分咀嚼式u

器害虫，是一炎高教、安全的杀虫剂。Horowitz等f1J比较了吡虫啉和啶虫脒对粉虱的药效，

结果表明，啶虫脒对叶面卵有较高杀伤效果，适用r叶面处理，而吡虫啉对成虫有较高的

d后，

内吸活性，适于种子和土壤处理。Nauen等”1研究发现，5％吡虫啉种子处理棉苗27

将近95％吡虫啉被代谢．代谢产乍的眯唑衍生物对桃蚜和棉蚜的经[J摄人活性比吡虫啉

高16倍，但大多数其它代谢物的活性则相对较弱，说明经种子处理或土壤施药后，吡虫啉

及其·些具有生物活性的代谢化合物能更有效地防治刺吸式口器害虫。

毗虫啉能有效地防治、F翅日及其它刺吸式L『器害虫，对鳞翅目害虫则防治效果较差，

这限制r它的实际使用价值，但其开环衍牛物啶虫脒却对鳞翅日昆虫具有较高的防治效

果。T娃Mmshi等L”用2％啶虫脒颗粒剂上壤处理防治小菜蛾幼虫，效果优于5％丙硫克酉

威和5％乙酰甲胺磷的颗粒剂。室内生物活性研究则表明，啶虫脒对1龄小菜蛾幼虫

国家自然科学基金资助(3(J070302

万方数据

于建军等：新烟碱娄杀虫荆毒理学研究进展

也订很高活性，fEtx,t3龄和4龄幼虫活忭较差”j。

新烟碱类杀虫剂除了具有直接杀虫效果外，还町影响害虫摄食和繁殖。亚致死剂量

的毗虫啉经桃蚜内吸、口服或叶面处理后，可以产牛强烈的拒食作用吲5：Rail-61发现低浓

度吡虫啉引起r蚜虫蜜露分泌减少和体重下降，但这些行为反应都是可逆的，而高浓度吡

虫啉引起身体摇晃和腿部不协调运动，甚至死亡的疗状是不可逆的。这表明浓度的改变

引起了吡虫啉作用方式的改变。在实验窜及出问试验还发现吡虫啉对害虫牛殖有湿著影

响，与对照相比，以29／L吡虫啉处理敏感桃蚜。其后代菪虫数下降50％～70％，而其中有

存活力的荇虫数义降低了13％～20％5。

2作用机制

2．1放射配基结合研究

己酰胴碱受体(AChR)在突触后膜上对必台性神经递质乙酰胆碱产，#牛物学反应，根

据作用方式和药理学