肾上腺素受体阻断药药学.pptVIP

*β受体阻断药的降压机制：①阻断心脏的β1受体→CO↓②阻断前膜的β2受体→NE↓③阻断中枢的β受体→交感张力↓④阻断肾脏的β1受体→肾素分泌↓第21页,共45页，2024年2月25日，星期天*【AdverseReaction】1、心血管反应：心脏抑制，BP↓，外周血管痉挛2、诱发加重哮喘：阻断β2受体所致。3、反跳现象（β-R上调）。4、掩盖糖尿病人低血糖症状，低血糖反应恢复减慢。5、皮肤-粘膜-眼综合征:主要表现为广泛多形皮疹、口、眼、皮肤粘膜病变及全身中毒症状等。6、其他：疲劳、抑郁、胃肠反应、过敏、影响血脂。第22页,共45页，2024年2月25日，星期天*【CONTRAINDICATION】1、窦性心动过缓2、房室传导阻滞3、支气管哮喘4、严重的心功能不全第23页,共45页，2024年2月25日，星期天*一、非选择性β受体阻断药普萘洛尔（propranolol）纳多洛尔（nadolol）吲哚洛尔（pindolol）噻吗洛尔（timolol）第24页,共45页，2024年2月25日，星期天*【体内过程】口服吸收90％，但生物利用度仅30％。首关消除60～70％，血药浓度个体差异大(与肝药酶有关)，90%与血浆蛋白结合。临床用药应从小剂量开始。普萘洛尔（propranolol，心得安）第25页,共45页，2024年2月25日，星期天*阿替洛尔（atenolol）美托洛尔（metoprolol）艾司洛尔(esmolol)选择性阻断β1受体，无内在活性。对呼吸系统影响较轻，但对哮喘病人仍应慎用。

二、选择性β1受体受体阻断药第26页,共45页，2024年2月25日，星期天*第三节α、β肾上腺素受体阻断药

拉贝洛尔(labetalol)作用特点：1、阻断β1、β2受体＞α受体2、直接扩张血管，肾血流量↑临床应用：1、高血压、高血压危象、嗜铬细胞瘤2、心绞痛，尤其伴高血压的心绞痛3、麻醉过程中交感兴奋所致高血压、控制性降压第27页,共45页，2024年2月25日，星期天*案例10-2：甲亢患者口服普萘洛尔和他巴唑后，发生急性支气管哮喘。问题：1、该患者发生支气管哮喘的原因是什么？2、普萘洛尔有哪些适应症和禁忌症？第28页,共45页，2024年2月25日，星期天*思考题1、试述酚妥拉明、β受体阻断药的作用、应用、不良反应、禁忌症。2、简述哌唑嗪、拉贝洛尔的作用特点、适应症、主要不良反应。3、解释给肾上腺素受体阻断药前后，儿茶酚胺对犬血压的作用。第29页,共45页，2024年2月25日，星期天*肾上腺素受体

阻断药第30页,共45页，2024年2月25日，星期天*肾上腺素受体阻断药1.α受体阻断药2.β受体阻断药第31页,共45页，2024年2月25日，星期天*一α肾上腺素受体阻断药1.肾上腺素作用的翻转：α受体--------升高血压肾上腺素+总体升压β2受体--------降低血压α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压，这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”α受体阻断药第32页,共45页，2024年2月25日，星期天*一α肾上腺素受体阻断药第33页,共45页，2024年2月25日，星期天*一.短效α受体阻断药酚妥拉明妥拉唑啉本类药物与α受体结合较松，易于解离。是竞争性α受体阻断药，属于短效类药物。药理作用1.舒张血管，阻断血管平滑肌α1受体，降低血压2.兴奋心脏，收缩力加强，心率加快，输出量增加3.拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋，皮肤潮红。一α肾上腺素受体阻断药第34页,共45页，2024年2月25日，星期天*临床应用1.外周血管痉挛性疾病如肢端动脉痉挛性病等。2.去甲肾上腺素静滴发生外漏。3.肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和此病骤发高血压危象及术前准备，使嗜铬细胞瘤所致高血压下降4.抗休克，增加心搏出量，舒张血管，降低外周