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对乙酰氨基酚温敏凝胶的制备与质量评价研究

旧的]将小儿退热药对乙酰氨基酚(APAP)制备成外用温敏凝胶制剂,通过经

皮吸收,避免胃肠首过效应,增加儿童用药的顺应性,从而开发一种针对小儿退热

新剂型。[方法]1.APAP凝胶制剂适用性研究：参照药典有关标准,用紫外分光光

度法对APAP含量进行测定；在设计处方前对药物的基本物理性质、化学性质和

制剂性质进行考察；对APAP的油水分配系数进行研究,测定其在水中的溶解度；

考察APAP在实验所需的pH环境中的稳定性,用以指导下一步制剂处方和工艺的

研究。

2.APAP凝胶基质的筛选：以天然高分子为主要原料,在查找文献和预实验

的基础上,优选适合外用的温敏性水凝胶的基质组合,制备作为释药载体,选择壳

聚糖(CS)/聚乙烯醇(PVA)/甘油磷酸钠(β-GP),泊洛沙姆407(F127)/泊洛沙姆

188(F68)/聚乙烯醇(PVA)两组凝胶基质,以凝胶温度、粘度、凝胶强度和脱水性

为指标,采用正交设计优化凝胶处方,并对凝胶黏度热稳定性进行考察。3.APAP

凝胶制剂制备工艺及质量标准的研究：按照2010版中国药典标准的要求对APAP

凝胶的质量进行了详细考察,建立APAP凝胶剂的检测方法,并进行方法学验证,

拟定了APAP凝胶的质量标