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伊曲康唑口服溶液的制备与质量控制

第一篇：伊曲康唑口服溶液的制备与质量控制

摘要：目的：探讨伊曲康唑口服溶液的制备方式，并提出有效的

质量控制措施，以促进医药学发展。方法：基于羟基-β-环糊精对伊曲

康唑的包合作用对伊曲康唑口服溶液进行制备，并合理运用紫外分光

光度法对其进行含量测定。结果：实验研究表明，选取该种制备方式

所制备出的伊曲康唑口服溶液外观良好，且质量可靠，回收率较高，

伊曲康唑在4.5-36μg范围内与吸光度之间保持良好的线性关系。结论：

基于羟基-β-环糊精对伊曲康唑的包合作用制备伊曲康唑口服溶液，具

有合理性和可靠性，在规模化生产中值得加以有效利用。

关键词：伊曲康唑；口服溶液；制备；质量控制

伊曲康唑是一种三唑类抗真菌剂，对于真菌感染的患者具有良好

的适用性，其用药方式主要分为口服和静脉注射。就伊曲康唑的作用

机理来看，其能够对人体内麦角甾醇的合成进行有效抑制，但在实际

用药过程中极易与其他药物发生相互作用，因此应当结合患者的实际

情况及时调整用药剂量。由于伊曲康唑自身的吸收呈现无规律性，患

者用药后血液浓度波动较大，此种情况下导致伊曲康唑的临床应用受

限。为更好的满足临床医学的治疗需求，相关研究人员决定基于羟基-

β-环糊精对伊曲康唑的包合作用对伊曲康唑口服溶液进行制备，伊曲

康唑口服溶液具有良好的生物利用性，服药便捷，在临床医学中具有

良好的应用效果。

仪器与试药

在本次研究中，以标准的电子分析天平、实验室ph计为主要实验

仪器，并选用上海元析仪器有限公司所生产的uv-6000pc紫外/可见分

光光度计进行含量测定。在药品方面，选取来自中国药品生物制品检

定所的伊曲康唑对照品，以及含量为99.9%的伊曲康唑原料药，选用

标准的氢氧化钠试剂，分析纯盐酸和批号为的羟丙基-β-环

糊精。方法与结果

2.1处方与制备方式

在实验研究过程中，以适量羟丙基-β-环糊精、糖精钠、1，2-丙

二醇、山梨醇和香精加蒸馏水进行定容，直至1500ml后，取适量羟

丙基-β-环糊精的水溶液与1，2-丙二醇置于标准温度的水中进行搅拌

操作，搅拌的同时加入适量itr，直至搅拌均匀后，加入适量稀盐酸，

直至itr完全溶解后，以机械搅拌方式继续搅拌1.5小时，并按照实验

处方标准加入辅料，进行混合处理，待完全混合均匀后进行冷却处理，

以氢氧化钠与盐酸共同进行酸碱度调整，直至ph值处于1.5-2.5范围

内后，进行定容处理，灌装后进行灭菌操作，即完成伊曲康唑口服溶

液的制备。

2.2质量控制

伊曲康唑口服溶液制备成品为淡黄色的粘稠状透明液体。在鉴别

过程中，精确称取适量伊曲康唑口服溶液后，将其置于100ml容量瓶

内，注入乙醇溶液进行稀释，在50℃水域内对其进行充分溶解。待溶

液冷却后，以甲醇对其进行稀释，确保稀释后的溶液保持均匀状态。

此后加入标准剂量的乙醇溶液进行配置处理，并以分光光度法对溶液

进行全面的含量测定，实验测定结果显示，在相同的色谱条件喜爱，

伊曲康唑口服溶液的主峰与对照品溶液的主峰保留时间无明显差异。

对伊曲康唑口服溶液的质量进行检查，主要是检查其酸度和澄清

度，为保证伊曲康唑口服溶液的质量，主要以ph计对其ph值进行准

确测定，以准确把握伊曲康唑口服溶液的酸度。若ph值在1.5-2.5之

间，表示伊曲康唑口服溶液的酸度满足药品制备标准，药液处于正常

水平。在对伊曲康唑口服溶液的澄清度进行检查的过程中，主要是对

溶液的性状进行观察，正常状态下的伊曲康唑口服溶液应当呈现淡黄

色，并且为澄清状态的透明溶液。

2.3含量测定

2.3.1最大紫外吸收波长确定

精确称取itr56mg，将其放置在容积为50ml的容量瓶当中，用适

量的甲醇将其稀释到刻度的位置，将其充分摇匀，之后再精确的量取

1ml本品，将其放置在容积为10ml的容量瓶当中，用甲醇将其稀释到

刻度的位置，之后在190-600nm的波长范围之内对其进行仔细的扫

描，在扫描的过程中发现itr在波长为260nm的时候吸收量最大，如

图1所示。空白辅料在这一位置并不存在吸收方面的干扰，对itr测定

并不会产生负面的影响，所以研究人员将测定的波长控制在了260nm。

2.3.2溶液制备