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他克莫司口服复合物胶束的制备及其体外释药特性观察
焦艳;李凌冰;牟燕;徐巍
【摘要】目的：制备载他克莫司的口服复合物胶束，观察其理化性质及体外释药
特征。方法采用薄膜超声法以普朗尼克F127-壳聚糖聚合物（F127-CS）和脱氧胆
酸钠（DCA）为材料制备他克莫司口服大分子复合物胶束，采用单因素考察和均
匀设计筛选最优制备工艺；透视电镜下观察胶束外观形态，激光散射粒度仪测定粒
径、Zeta电位，HPLC法测定载药量，荧光探针法测定临界胶束浓度，用动态膜
透析法测定其在人工胃液和肠液中的体外释放情况。结果电镜照片显示，他克莫司
口服胶束圆整均匀、不粘连，粒径为（55．77±2．23）nm，Zeta电位为（－
6．38±0．47）mV，载药量为8．93％±0．20％，临界胶束浓度为2．65×10
－3mol／L。体外释放结果显示，他克莫司F127-CS／DCA胶束在人工肠液中
的释放速率高于人工胃液。结论F127-CS／DCA口服胶束具有较高的载药量和
pH依赖释放特性，适合作为他克莫司口服给药系统。%ObjectiveToprepare
theTacrolimus-loadedpolyioncomplexmicellesandobservetheirrelease
charac-teristicsinvitro.MethodsTacrolimus-loadedpolyioncomplex
micelleswerepreparedbyfilm-ultrasonicmethodwithPlu-ronicF127-
chitosan(F127-CS)polymerandsodiumdeoxycholate(DCA).Preparation
techniqueandoptimalformulationwereselectedviasinglefactor
investigationanduniformdesign.Morphologyofpolyionmicelleswas
observedbytransmis-sionelectronmicroscope.Diameterdistributionand
zetapotentialofpolyionmicellesweremeasuredbyusinglasersize
scatteringdeterminator.Drugloadingcapacity(DL%)wasdeterminedwith
thehighperformanceliquidchromatography(HPLC).Pyreneasa
fluorescenceprobewasusedtodetectcriticalmicelleconcentration
(CMC).Invitroreleasewase-valuatedwithdynamicmembrane
dialysis.ResultsTheelectronmicroscopeshowedsphericalmicelleswere
roundandu-niform.Theaveragediameterwas(55.77±2.23)nm,zeta
potentialwas(-6.38±0.47)mV,drugloadingcapacity(DL%)was8.93%
±0.20%,andtheCriticalMicelleConcentration(CMC)was2.65×10-3
mol/L.InvitroreleasestudysuggestedthatTacrolimus-loadedF127-CS
/DCAmicellesshowedapH-dependentrelease,thereleaserateinartifi-cial
intestinaljuicewashigherthanthatinartificialgastricjuice.Conclusion
F127-CS/DCApolyionmicelleshavehighdrug-loadingcapacityandpH-
dependentreleasecharacteristics,andaresuitable
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