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本发明涉及一种纳呋拉啡非对映异构体杂质的制备方法,分别以NaBH(OAc)3和Ti(Opr‑i)4作为还原剂和催化剂,制备中间产物化合物II,再与3‑(3‑呋喃基)丙烯酸进行缩合反应制备式I所示的纳呋拉啡非对映异构体杂质,避免了昂贵催化体系金属络合物‑膦配体的使用,可以得到单一的异构体杂质,安全性高,避免了手性拆分或采用制备液相进行分离的过程,操作简单,提高了产物的收率,收率达到90%以上,纯度达到99%以上。
(19)国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号CN115521318A
(43)申请公布日2022.12.27
(21)申请号202211209650.8
(22)申请日2022.09.30
(71)申请人南京海纳医药科技股份有限公司
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