黑果小檗根中小檗碱的提取与分离.docxVIP

1、前言

1.1文献综述

1.1.1黑果小檗简介

黑果小檗(BerberisheteropodaSchrenk)是小檗科(Berberidaceae)小檗属(BerberisL.)落叶灌木植物，别名刺黄柏、则热克(维名)，高1-2米，茎直立，多分枝，当年生枝红褐色，老枝灰色，具单刺或三叉状刺。叶革质，绿色，叶具柄，叶片倒卵形，无毛，先端圆，边缘或全缘具不明显的刺状齿牙，单叶互生，正常叶簇生于刺腋的短枝上。总状花序，果圆球形或广椭圆形，直径可达1.2cm，熟时为紫黑色，被白粉，果梗细，长5-10毫米。种子长卵形，多粒，长5-5.5mm，表面有皱纹。花期5月，果期7-8月。由于它的果实成熟时呈紫黑色，因此被称为黑果小檗。多生长在山前灌丛及中山带的河岸两边，海拔1700-2900m，分布于中国新疆伊犁、天山南北等地⑵。

小檗属(BerberisL.)植物习称为“三棵针”，是很好的野生植物药，主要以根、根皮入药，用于治疗多种疾病；有的用于提取小檗碱。黑果小檗根为新疆维吾尔医习用药材，在新疆地区资源较丰富,民间应用广泛⑸。据《维吾尔药志》记载，黑果小檗根性味苦、寒，清热燥湿，泻火解毒；用于湿热泻痢、黄疸、湿疹、咽痛目赤、肝硬化腹水、泌尿系统感染、急性肾炎、扁桃体炎、口腔炎、支气管肺炎、结膜炎、痈肿疮疖等病证，在临床上应用广泛。该属植物因其分布广泛、资源丰富而常用。全球约490余种，广布于全球，主要分布在亚洲、欧洲、美洲和非洲，在我国约有200多种，尤其新疆分布广，资源丰富，具有较大的开发利用潜力囹。

1.1.2黑果小檗的化学成分

从化学成分看，黑果小檗中含有多种苄基异喹啉生物碱，对其它类型的成分报道较少，可作为常用中药的代用品使用。黑果小檗植物全体均含有生物碱，其类型概括起来有以下几类：原小檗碱型(季胺型)：小檗碱(BerberineBR)，巴马汀(Paimatine)，药根碱(Jatrorrhzine)，古伦胺碱(Columbamne)，小檗红碱(Berberubine)，氧化小檗碱(Oxyborberine)等；双苄基异喹啉型(叔胺型)：小檗胺(Berbamine)，异粉防己碱(Isotetrandrine)，尖刺碱(Oxyacanthine)，黄皮树碱(Obamegine)等；阿朴酚型：木兰花碱(Magnoflorine)等［1］。黑果小檗根中主要含有小檗碱、小檗胺、药根碱、巴马汀等多种生物碱。

1.1.3生物碱的性质

生物碱（Alkaloid）是生物体内一类含氮的具有显著生理活性的有机碱性物质，或称“有机碱”，广泛分布于植物界，故又称“植物碱”，是一类复杂的氮杂环有机化合物，含有碳、氢、氧和氮四种元素，氮原子多包含在环内，具有光学活性，少数不含氧元素。例如小檗碱（又称黄连素），大约有4个科10个属植物都已发现有小檗碱存在，其结构式为：

小鬃碱

一般生物碱均为无色，大多数生物碱为结品性固体，少数为液体，味苦。个别生物碱有挥发性。生物碱的分子结构多属于仲胺、叔胺或季铵类，少数为伯胺类。生物碱的化学特性如下：

碱性：大多数生物碱呈碱性。生物碱的碱性是因为它们的化学结构中含有一个或一个以上的氮原子，这个氮原子有一对孤对电子，对质子有一定吸引力，所以使其呈碱性。碱性的强弱与分子中氮原子存在状态有密切关系，一般是季胺碱〉叔胺碱仲胺碱，一般都能与酸结合成盐。

旋光性：生物碱旋光性与其生理活性有密切关系，一般来说，左旋的生物碱具有显著的生理活性，而右旋体则无或极弱。多数具左旋光性，但少数例外，如小檗碱为黄色，胡椒碱、原托品碱无旋光性。

沉淀性：大多数生物碱遇某些酸类、重金属以及一些碘化钾复盐时生成难溶性沉淀。可用于判断中药中是否含有生物碱。

显色反应：生物碱能与某些试剂生成特殊颜色，由此可对一些生物碱进行识别，可用于定性分析。

溶解性：生物碱大多不溶或难溶于水，溶于乙醇、甲醇、氯仿、乙醚、丙酮、苯等有机溶剂。生物碱盐类则溶于水与甲醇、乙醇，难溶于或不溶于有机溶剂。但有不少例外、如麻黄碱可荣誉水与有机溶剂。季胺生物碱由于离子化而易溶于水，酚性生物碱可溶于氢氧化钠溶液，小檗碱能缓慢溶解于冷水

（1：20）或冷乙醇（1：100），在热水或热乙醇中溶解度比较大，难溶于丙醇、氯仿或苯，盐类的溶解度都比较小，硫酸盐缓慢溶解于冷水（1：30），盐酸盐微溶于冷水（1：500）[14]。由于大多数生物碱与其盐类的溶解性能是相反的，故以此性质用于提取、分离与精制。

因生物碱大多具有抗癌抗肿瘤抗炎抗病毒抗血小板凝集抗心律失常以及抗高血压病等作用，所以生物碱类化合物一直是科学工作者关注的焦点，而其科学高效的提取方法也是人们研究的热点囹。

1.1.4生物碱的