阿片类镇痛药及其拮抗剂-(1)(1)(1).pptxVIP

张亮阿片类镇痛药及其拮抗剂公安县人民医院麻醉科

提纲一、阿片类药物概述二、阿片类镇痛药物作用机制三、阿片类药物分类四、几种常用阿片类镇痛药物五、阿片受体拮抗剂

什么是阿片？什么是阿片类药物？一、概述

一、概述阿片（opium，阿拉伯语Afyūm）又叫鸦片，俗称大烟，源于罂粟植物蒴果，其所含主要生物碱是吗啡

一、概述天然生物碱作用于阿片受体（激动或拮抗）合成衍生物阿片类药物

阿片受体在脑内分布广泛而不均匀主要分为μ、κ、δ及σ型脊髓胶质区、中央导水管周围灰质、丘脑内侧、中缝核——与疼痛有关；边缘系统、蓝斑核——与情绪及精神活动有关；中脑盖前核——与缩瞳有关；孤束核——与咳嗽反射、中枢神经血压变化有关；脑干极后区、迷走神经背核———胃肠活动一、概述

PainstimulationmorphiaanalgesiaE:脑啡肽SP：P物质二、阿片类镇痛药作用机制

三、阿片类药物的分类按受体阿片受体激动药阿片受体激动-拮抗药阿片受体拮抗药吗啡哌替啶纳洛酮纳曲酮拮抗为主芬太尼及其衍生物芬太尼瑞芬太尼舒芬太尼激动为主纳布啡诺扬地左辛丙烯吗啡

◆1806年→法国泽尔蒂纳从鸦片分离出睡眠之神Morpheus→吗啡→“临床新纪元”●镇痛作用强，但思维和记忆障碍并出现幻觉→谵妄●呼吸抑制尤其是延迟性呼吸抑制→死亡●身体和心理上严重依赖→成瘾性◆1960年→人工合成第一个芬太尼家族成员→芬太尼→◆1974年→人工合成舒芬太尼四、几种常用阿片类镇痛药阿片类药物的临床应用史

●“理想”的麻醉性镇痛药舒芬太尼起效快于芬太尼●镇痛作用约比芬太尼强7-10倍●镇痛作用时间(h)比芬太尼长2倍(11vs4.5)●小剂量使用有一定的镇静作用●安全范围大！治疗指数（LD50/ED50)显著高于芬尼●抑制诱导插管时的刺激反应和机体应激反应的作用强于芬太尼抑制循环系统：最稳定；对心肌抑制作用轻,不引起组胺释放●对呼吸影响：①与芬太尼相比呼吸抑制少而短;②抑制呼吸的时间比镇痛时间短●恶心、呕吐、瘙痒等不良反应比芬太尼更少◆1996年→人工合成了最新的芬太尼家族成员→“瑞芬太尼”●起效更快，镇痛作用为芬太尼1.3倍●超短时效，持续时间为５～８min，调控性强●非特异酯酶水解，不依赖肝肾功能但“顿失现象”即爆发性疼痛和价格限制了其临床应用四、几种常用阿片类镇痛药阿片类药物的临床应用史

●芬太尼的唯一优势：价格●瑞芬太尼：①短小手术；②肝肾功能不全手术；③老年病人手术●舒芬太尼：①中长时间手术；②分娩镇痛；③术后镇痛;④ICU气管插管病人的镇静和镇痛◆我们应对芬太尼家族进行再认识！四、几种常用阿片类镇痛药阿片类药物的临床应用史

①全身肌肉强直，舒芬太尼发生率低于等效剂量的芬太尼②肌肉紧张性震挛③呼吸抑制，与剂量有关；呼吸遗忘!④大剂量静脉应用可导致心动过缓和低血压⑤麻醉恢复期发生恶心呕吐⑥椎管内应用时最常见的副作用是恶心、瘙痒、头晕，偶尔有尿潴留发生.◆阿片类药物临床应用安全的共同问题四、几种常用阿片类镇痛药

五、阿片受体拮抗剂与吗啡结构极相似，为阿片受体竞争性阻断药，对μ受体作用做强；静注后2-3min产生最大效应，持续45min拮抗麻醉性镇痛药的残余作用纳洛酮纳美芬纳曲酮

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