影响自体活性的药物.ppt

(一).H1受体阻断剂?作用机理及用途?

1.竞争性阻断H1受体：机理:(1).既不影响组胺代谢，也不阻止体内组胺释放;(2).本身也不具有和组胺相反的药理作用;(3).而是由于其能与组胺竞争性结合H1受体→但其有亲和力，却无内在活性→从而发挥对抗组胺及其类似物的作用。第32页,共43页，2024年2月25日，星期天组胺H1受体阻断剂----苯海拉明:作用:阻断组胺H1受体,对抗外周H1受体效;临床应用：(1).主要用于皮肤、粘膜变态反应性疾病,疗效好—首选药;特别是对由组胺引起的血管通透性增加→局部水肿,及痒感效果尤其好;可用于：荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应性疾病；另外对接触性皮炎、药疹、昆虫咬伤等引起的皮肤瘙痒和水肿等也有效;第33页,共43页，2024年2月25日，星期天(2).对抗组胺引起的支气管、胃肠道平滑肌收缩作用;对豚鼠的支气管收缩、痉挛；过敏性休克效果好;对人的效果差:该药对人的喉头水肿和支气管哮喘、血清病疗效差，对过敏性休克基本无效;可能与人的过敏性休克的发病,还有多种介质参与有关。

第34页,共43页，2024年2月25日，星期天2.中枢抑制作用:机理:(1).∵大部分可通过血脑屏障;∴有不同程度的中枢抑制作用;(2).由于中枢H1受体被阻断,拮抗了脑内源性组胺介导的觉醒反应;(3).这是因为该类药物的基本结构→与某些单胺类化合物的结构相似→所以具有抗胆碱作用、局麻作用和中枢抑制作用。第35页,共43页，2024年2月25日，星期天用途：(1)镇静、催眠作用：治疗量的H1受体阻断药→即有镇静及嗜睡作用→可用于失眠的治疗;药物强度依次为：异丙嗪、苯海拉明安其敏扑尔敏;而阿司咪唑、特非那定→因不易通过血脑屏障→几无中枢抑制作用。苯茚胺→可兴奋中枢。第36页,共43页，2024年2月25日，星期天(2).镇吐、防晕动作用：因为该类药物具有中枢抑制作用和外周抗胆碱作用;以苯海拉明、异丙嗪作用较强;对晕车、晕船、妊娠及放射病引起的呕吐有效;防止晕动病时须在乘车、船前15—30分钟服用。第37页,共43页，2024年2月25日，星期天?不良反应?:1.常见中枢抑制症状→困倦、镇静、嗜睡、厌食、乏力等→所以服药其间应避免开车、高空作业等；2.少数病人可出现→烦躁不安、失眠、消化道反应及头痛、口鼻眼干等；儿童过量应用→可引起兴奋和惊厥；3.致畸作用→孕妇禁用;（如：美可洛嗪有致动物畸胎作用）。第38页,共43页，2024年2月25日，星期天(二).H2受体阻断剂1.常用药物：西咪替丁（甲氰咪胍）；雷尼替丁；法莫替丁；尼扎替丁等。2.临床应用：(1).主要用于消化性溃疡;(2).增强机体的免疫力。第39页,共43页，2024年2月25日，星期天3.H2受体阻断药--药理作用及应用：(1).抑制胃酸分泌的作用:机制:竞争性阻断胃壁细胞膜上的H2受体，→抑制胃酸分泌→减少胃酸分泌量;包括基础和夜间胃酸分泌;也抑制其他物质→如组胺、五肽胃泌素、进食等刺激引起的胃酸分泌;临床应用：主要用于消化性溃疡：十二指肠溃疡疗效＞胃溃疡;疗程不宜过短，否则易复发或反跳。

第40页,共43页，2024年2月25日，星期天(2).H2受体阻断药的免疫调节作用:机制:组胺对细胞免疫和体液免疫均有抑制作用;H2受体阻断药---西咪替丁（甲氰咪胍）等,由于阻断免疫活性细胞(T细胞)的H2受体→减少其抑制因子的产生→逆转组胺的免疫抑制作用→增强机体的免疫功能;临床：可用于病毒感染如:腮腺炎、流感、疱疹，以及恶性肿瘤等的治疗；增强机体的免疫力。第41页,共43页，2024年2月25日，星期天4.不良反应：(1).中枢神经系统症状：头痛、头晕,精神失常;老年人或肾功能不良患者应用大剂量西咪替丁多发;如：精神错乱、言语含糊、谵妄、幻觉昏迷等；(2).消化系统症状：口干、便秘或腹泻、恶心、呕吐等；(3).抑制肝药酶活性：当与其他药物合用时,注意其他药物减量。第42页,共43页，2024年2月25日，星期天感谢大家观看第43页,共43页，2024年2月25日，星期天关于影响自体活性的药物自体活性物质的概念：由靶组织形成，在产生部位即产生作用，不需要血液循环长途运输，故又称为“局部激素”；通常包括：前列腺素、组胺、5-羟