工艺路线的评价标准-2.pptx

化学制药工艺

化学制药工艺路线设计方法contents目录工艺路线的评价与选择化学合成药物的工艺研究

第二节工艺路线的评价与选择一、工艺路线的评价标准二、工艺路线的选择

一、工艺路线的评价标准2．反应步骤最少化在其它因素相差不大的前提下，反应步骤较少的合成路线往往呈现总收率较高、周期较短、成本较低等优点，合成路线的简捷性是评价工艺路线的最为简单、最为直观的指标。以尽量少的步骤完成目标物制备是合成路线设计的重要追求，简捷、高效的合成路线通常是精心设计的结果。在一步反应中实现两种（甚至多种）化学转化是减少反应步骤的常见思路之一。

一、工艺路线的评价标准以苯并氮杂环庚烯类化合物的合成为例：

一、工艺路线的评价标准可以精心设计一些反应的顺序，使第一步生成的中间体引发后续的转化，产生串联反应（tandemreaction）或多米诺反应（dominoreaction），大幅度地减少反应步骤，缩短合成路线。串联反应是指将两个或多个属于不同类型的反应串联进行，在一瓶内完成。多米诺反应是指串连反应中一个反应的发生可启动另一个反应，使多步反应连续进行。

一、工艺路线的评价标准串联反应：

一、工艺路线的评价标准多米诺反应：

感谢聆听Thanksforlistening