第17章缓、控释制剂 (1).ppt

高分子材料1、骨架材料：聚乙烯醇（PVA）、聚硅氧烷、聚氯乙烯、PVP、聚丙烯酰胺、聚氨酯等。2、控释膜材料：聚丙烯拉伸膜拜制备微孔膜，乙烯醋酸乙烯共聚物（EVA）、聚硅氧烷、硅橡胶等制备均质膜。3、压敏胶：聚异丁烯类、聚丙烯酸酯类和聚硅氧烷类等。超声分散法：将药物溶于水或磷酸盐缓冲液中，将磷酯、胆固醇、脂溶性药物溶于有机溶剂中，将有机溶剂加于水溶注中，搅拌，蒸发除去有机溶剂，水溶液用超声波处理，分离脂质体。复乳法：将少量水相与较多量的磷脂油相乳化，形成W/O乳剂，减压除去部分有机溶剂，再加水相形成W/O/W，减压除去有机溶剂是。第十二章其他制剂第十七章缓控释制剂及其他制剂金华职业技术学院化工与制药学院知识目标掌握其他制剂及其相关理论的概念，制剂设计原理、制备方法掌握靶向制剂的特点和分类理解TTS中常用材料理解蛋白质类药物制剂的稳定化方法学习目标能力目标能说出缓释、控释制剂、经皮吸收制剂、靶向制剂和生物技术制剂的优缺点第十七章缓控释制剂及其他制剂第一节缓释、控释制剂第二节经皮吸收制剂第三节靶向制剂第四节生物技术制剂第十七章缓控释制剂及其他制剂第一节缓释、控释制剂缓释制剂：在规定释放介质中，能按要求缓慢地非恒速释放药物。控释制剂：在规定释放介质中，能按要求缓慢地恒速或接近恒速释放药物，其血药浓度比缓释制剂更加平稳。缓、控式制剂的主要特点：第十七章缓控释制剂及其他制剂可以减少服药次数血药浓度平稳可减少用药的总剂量，可用最小剂量达到最大药效。制备工艺复杂，价格较高，在广泛应用上局限性。第十七章缓控释制剂及其他制剂第一节缓释、控释制剂缓释、控释制剂释药原理和方法缓释、控释制剂的设计缓释、控释制剂的制备溶出原理可通过减小药物的溶出速度，达到缓式的目的具体方法：①制成溶解度较底的盐或酯②与高分子物生成难溶性盐③控制粒子大小扩散原理药物的释放以扩散为主的情况有三种：具体方法有：增加粘度以减少扩散速度，包衣，制成微囊、不溶性骨架片、植入剂、乳剂等第十七章缓控释制剂及其他制剂缓释、控释制剂释药原理和方法①水不溶性膜材包衣的制剂②包衣膜中含有水溶性聚合物③水不溶性骨架片缓释、控释制剂释药原理和方法溶蚀与扩散、溶出结合某些骨架型制剂，如生物溶蚀性骨架系统、亲水凝胶骨架系统，不仅药物可从骨架中扩散出来，而且骨架本身也处于溶蚀的过程；其释药过程是骨架溶蚀和药物扩散的综合效应的过程。渗透压原理离子交换作用第十七章缓控释制剂及其他制剂渗透压原理1．释药小孔2．片芯3．半透膜口服渗透泵片基本结构图第十七章缓控释制剂及其他制剂释药原理特点：能恒速的释放药物，血药浓度稳定。不受环境Ph、胃肠蠕动等因素的影响。影响口服缓释、控释制剂的设计的因素理化因素剂量大小pKa、解离度和水溶性分配系数稳定性生物因素生物半衰期吸收代谢第十七章缓控释制剂及其他制剂缓释、控释制剂的设计缓释、控释制剂的设计药物的选择一般适用于半衰期短的药物（t1/2为2-8h）半衰期小于1h或大于12h的药物不宜。制剂的设计设计要求缓、控式制剂的剂量缓、控式制剂的辅料第十七章缓控释制剂及其他制剂缓释、控释制剂的设计骨架型阻滞材料：①溶蚀性骨架材料②亲水性凝胶骨架材料③不溶性骨架材料骨架型缓释、控释制剂是指药物和一种或多种惰性固体骨架材料通过压制或融合技术制成的制剂。骨架片缓释、控释颗粒（微囊）压制片不溶性骨架片亲水性凝胶骨架片溶蚀性骨架片制法：①水分散法②凝固法③热混合法第十七章缓控释制剂及其他制剂缓释、控释制剂的制备制法：①将不同释药速度的颗粒混合后，压片。②先制成微囊，再压制成片剂。③将药物制备成小丸，然后再压制成片剂，最后包薄膜衣。胃内滞留片生物粘附片骨架小丸一般可在胃内滞留时间达5-6小时，具有骨架片释药的特性。一般采用全粉末直接压片和干