抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药.pdfVIP

抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复

活药

授课提纲

一、胆碱酯酶

二、易逆性抗胆碱酯酶药—新斯的明、毒扁豆碱

三、难逆性抗胆碱酯酶药—

四、胆碱酯酶复活药—氯解磷定、碘解磷定

激动M、N受体效应

M受体M样作用

AchAch

N受体N样作用

AchE

抑制

胆碱＋乙酸

抗胆碱

图胆碱酯酶的作用酯酶药

一、胆碱酯酶（cholinesterase,ChE）

胆碱酯酶主要存在部位特点

乙酰胆碱酯酶（胆碱能神经末梢对Ach特异性高

acetylcholinesterase,,突触间隙

AChE)

假性胆碱酯酶（血浆、肝、肾对Ach特异性较

pseudocholinesterase）（神经胶质细胞低，可水解其它

血清胆碱酯酶）

胆碱酯类

AChE水解Ach的过程

Ach+AChE

↓

Ach—AChE复合物

↙↘

胆碱乙酰化AChE

↙↘

乙酸复活的AChE

抗胆碱酯酶药

（anticholinesteraseagents）

根据对胆碱酯酶抑制程度分：

1.易逆性抗胆碱酯酶药

2.难逆性抗胆碱酯酶药

抗胆碱酯酶药通过抑制胆碱酯酶发挥作用，也称

为间接胆碱受体激动药

二、易逆性抗胆碱酯酶药

新斯的明（neostigmine）

吡斯的明（pyridostigmine）

毒扁豆碱（physostigmine）

依酚氯铵（edrophoniumchloride）

安贝氯铵（ambenoniumchloride）

加兰他敏（galanthamine）

地美溴铵（demecariumbromide）

他克林（tacrine）

【体内过程】

【作用机制】抑制AchE使突触间隙Ach堆积

【药理作用】

1.:缩瞳;降低眼内压;调节痉挛

2.兴奋胃肠平滑肌和膀胱平滑肌

3.兴奋骨骼肌

4.其它作用

腺体分泌增加