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肾上腺皮质激素类药物讲义

2

髓质——肾上腺素adrenaline

肾上腺皮质激素类药物

肾上腺

球状带——盐皮质激素mineralocorticoids

皮质

束状带——糖皮质激素glucocorticoids

网状带——性激素sexhormones

3

[构效关系]

甾核

4

hydrocotisone

5

6

第一节糖皮质激素类药物

[糖皮质激素的生理作用]

v糖代谢:

正常量:对抗胰岛素,使血糖升高,维持血糖的

正常水平和肝脏与肌肉的糖原含量。

过量时:糖皮质激素可引起血糖明显升高,有加

重或诱发糖尿病的倾向。

7

v蛋白质代谢:

–促进蛋白质分解,使氨基酸在肝中转变为糖原;

加速肌肉、皮肤、骨、淋巴腺、胸腺等肝外组

织的蛋白质分解,抑制其合成。

–过量的糖皮质激素可使儿童生长减慢,肌肉萎

缩无力、皮肤变薄,骨质疏松、淋巴组织萎缩

与伤口愈合不良等。

8

v脂肪代谢:

–糖皮质激素能加速脂肪组织中脂肪的分解,抑制

其合成。

–分泌过多时,可使四肢皮下脂肪减少,还使脂肪

重新分布在面、颈、上胸部、背、腹及臀部,形

成向心性肥胖。

9

Ø对水盐代谢的影响:

对水的排除有影响,缺乏时会出现排水困难。

Ø对血细胞生成与破坏的影响:

增强骨髓对红细胞和血小板的造血功能。

Ø对血管反应的影响:

提高血管平滑肌对去甲肾上腺素的敏感性,降低毛

细血管的通透性。

Ø在应激反应中的作用:

环境中一切有害刺激,如感染、中毒、创伤等因素

作用于机体,可引起应激反应。此时,糖皮质激

素分泌相应增加,能增强机体的应激能力。

10

[糖皮质激素类药作用机制]

GCS与靶组织细胞内特异性受体结合,进而与核内糖

皮质激素反应成份(GRE)或负性糖皮质激素反应成

份(nGRE)相互作用,使基因转录增加(诱导)或减

少(阻遏),改变靶组织蛋白质合成水平,从而产生抗

炎、抗免疫等效应。

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