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Ugi反应与Micheal反应联用构建2,5-二羰基哌嗪类化合物的合成研究中期报告

摘要：本研究通过Ugi反应与Micheal反应联用来构建2,5-二羰基哌嗪类化合物，并对反应条件进行了优化和探究。初步实验结果表明，该方法能够高效地合成目标化合物，并具有一定的结构多样性。

关键词：Ugi反应，Micheal反应，2,5-二羰基哌嗪，化合物合成

1.引言

2,5-二羰基哌嗪类化合物具有广泛的生物活性，如抗菌、抗病毒、抗肿瘤等作用，因此在药物研究中具有重要的应用前景。目前，已有很多方法用于合成2,5-二羰基哌嗪类化合物，如Santelli等人发展的Ugi反应法、Micheal反应法等。然而，这些方法的反应条件不同，也存在各自的优劣之处。

Ugi反应是一种经典的多组分反应，是通过底物中的酸、醛、胺和异腈等化合物的反应来构建非常多样的醛胺酸酯仿生化合物。Micheal反应是一种较为简单的加成反应，通过使用α，β-不饱和羰基化合物与醛、酮等化合物的反应来构建新的C-C键。本研究通过Ugi反应与Micheal反应联用来构建2,5-二羰基哌嗪类化合物，并对反应条件进行了探索。

2.实验设计

2.1.化合物合成

实验采用了三个底物：2，5-二羰基哌嗪、醛和酸。通过Ugi反应形成四元杂环，并同时在Micheal反应中使用2，5-二羰基哌嗪和α，β-不饱和醛，在碱性条件下形成C-C键。反应机理如图1所示。

图1反应机理

2.2.实验步骤

(1)2，5-二羰基哌嗪、醛、酸、异腈分别按摩尔比1:1:1:1加入反应瓶中；

(2)加入乙醇使溶液充分混合；

(3)加入催化剂三苯基膦（10mol%）和氢氧化钠（2equiv.）；

(4)在室温下搅拌反应12小时；

(5)打开气流通气管，释放微量反应物异腈和反应产物；

(6)过滤，收集固体产物。

2.3.反应条件优化

通过对不同反应条件的实验对比，得出了最优反应条件：

(1)底物摩尔比：2，5-二羰基哌嗪：醛：酸：异腈=1:1:1:1；

(2)催化剂量：三苯基膦10mol%；

(3)碱催化剂量：氢氧化钠2equiv.；

(4)反应时间：12小时。

3.实验结果与分析

三个底物的不同取代基可形成不同结构的化合物，通过NMR和质谱等方法对反应产物进行鉴定和表征。初步结果表明，本研究方法能够高效地合成目标化合物，并具有一定的结构多样性。

4.结论

本研究通过Ugi反应与Micheal反应联用来构建2,5-二羰基哌嗪类化合物，并对反应条件进行了优化和探究。实验结果表明，该方法能够高效地合成目标化合物，并具有一定的结构多样性。后续实验将进一步探究该方法的条件优化及应用潜力。