21抗缺血性心脏病的临床应用.ppt

2.舒张冠脉、增加缺血区血流量。扩张冠状血管及侧支血管→增加侧支循环→缺血区血流量增加；舒张容量血管→回心血量↓→心室壁肌张力↓→使血液易从心外膜区域向心内膜下流动→缺血严重的心内膜下层血液供应↑。硝酸甘油【抗缺血作用】非缺血区缺血区对照硝酸酯类对冠状动脉的效应非缺血区缺血区输送血管阻力血管硝酸甘油药物的全身扩血管作用，使左室舒张末压↓，血液易从心外膜流向缺血的心内膜下层。硝酸甘油作用机制药物与硝酸酯受体结合→产生NO→激活GC→细胞内cGMP↑→降低细胞内钙浓度→血管平滑肌松弛→舒张血管。特点舒张容量血管＞舒张阻力血管硝酸甘油硝酸甘油临床应用1.控制心绞痛急性发作：高效、速效、舌下含服；对各型心绞痛均有效。2.急性心肌梗塞:早期使用可缩小梗塞范围，静注但不可过量，否则可降低舒张期冠脉灌注压,加重心肌缺血。3.难治性充血性心力衰竭4.高血压危象局部全身血管舒张所致不良反应面、颈皮肤潮红BP↓→反射性心悸诱发心绞痛头晕、搏动性头痛颅内压↑长期大剂量可致高铁血红蛋白血症眼内压↑BP↓→晕厥注意事项：耐受性，可间歇给药，或减小剂量。片剂：普通片剂，主要有0.3mg/片、0.5mg/片、0.6mg/片几种规格。心绞痛发作时舌下含服1片，每日不超过2mg。约2～5分钟即发挥作用，作用大约维持30分钟。应用时可靠在坐椅上效果较好(直立可能产生晕厥)。缓释硝酸甘油片(长效硝酸甘油片)，每片含2.5mg。口服，每12小时一片，作用可延续8～10小时；喷雾剂：心绞痛发作时喷于口腔粘膜或舌上1～2次，每次0.4mg；注射剂：主要有1mg(1ml)、2mg(2ml)、5mg(1ml）、10mg(1ml)几种规格。常以10mg溶于10％葡萄糖液500ml中静滴，开始为5～10μg/min，以后每隔3～5min增加剂量1次，大剂量时每分钟滴入可超过40微克；硝酸甘油制剂及用法膜剂：每格含硝酸甘油0.5mg，每次1格，舌下含服。据报道本品具有作用迅速、性能稳定的特点；软膏：均匀涂于皮肤上，经过皮肤透入后吸收，每次涂药面积直径2.5～5厘米，涂药60～90分钟可达最大疗效，可维持4～6小时；贴片：利用一种特殊的制剂工艺，将药储存于贴片之中，贴在皮肤上，药物透过皮肤而吸收，并能控制药物的释放速度。用药后1小时可达到治疗效果，在24小时内可维持稳定的治疗作用。常用的贴片每贴含硝酸甘油20毫克，但能经皮肤透入体内的只有约5毫克。其他硝酸酯类硝酸异山梨酯作用机制与硝酸甘油相似，起效慢，维持时间较长。适用于心绞痛和预防和心肌梗死后心衰的长期治疗。单硝酸异山梨酯作用及应用与硝酸异梨酯相同。β受体阻断药β受体阻断药心肌收缩性心率减慢耗氧血液从心外膜流向心内膜区心率舒张期冠脉灌流增加缺血区的血供改善心肌代谢普萘洛尔(1)减低心肌耗氧量：阻断心β1受体→心率↓，心肌收缩力↓→心肌耗氧量↓。(2)改善缺血区心肌供血：阻断心β1受体→心率↓→心舒张期↑→冠状动脉灌流时间↑→心外膜区域向心内膜下流动血液↑→心肌缺血区供血↑。(3)改善心肌能量代谢：心肌缺血区供氧↑，促进氧合血红蛋白分离。(4)抑制血小板聚集【抗心肌缺血作用】(1)稳定性及不稳定性心绞痛：对兼有高血压或心律失常者更为适用，不宜用于变异性心绞痛，与硝酸酯类合用可提高疗效，减少药物剂量。(2)早期急性心肌梗塞：缩小梗塞范围。普萘洛尔【临床应用】不良反应与注意事项有效量个体差异较大，应从小量开始。久用停药时，会加剧心绞痛的发作或心梗，应逐渐减量。心脏功能抑制心动过缓、低血压、严重心功能不全者禁用哮喘/慢阻肺禁用常用于抗心绞痛的钙通道阻滞药硝苯地平（nifedipine，心痛定）地尔硫卓（diltiazem，硫氮卓酮）维拉帕米（verapamil，异搏定）钙通道阻滞药1.降低心肌耗氧量：舒张血管，降低外周阻力，↓后负荷↓心率↓收缩力。2.增加缺血区血供：扩张冠脉、↑侧支循环、抑制血小板聚集，解除冠脉痉挛→↑冠脉和缺血区血流量；3.保护缺血心肌:↓Ca2+超载。钙通道阻滞药【抗心肌缺血作用】CCB的临床应用对冠脉痉挛所致变异型心绞痛最有效，也用于稳定型及不稳定型心绞痛。对伴有哮喘和阻塞性肺病更合适。硝苯地平：变异性心绞痛首选。维拉帕米：伴心率失常的不稳定/稳定心绞痛地尔硫卓：各型心绞痛五、抗心绞痛药的联合用药硝酸酯类和β受体阻断药合用：协同降低耗氧量，β受体阻断药可取消硝酸甘油所致反射性心率↑，而硝酸甘油