试论青蒿素衍生物的合成.docx

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2024-05-09 发布于广东
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试论青蒿素衍生物的合成

摘要

目的以天然活性抗疟单体青蒿素为先导化合物，合成多个酯链衍生物和醚链衍生物。方法以青蒿素为原料，在保留其药效团——过氧桥的前提下，运用优势片段拼接原理在C-10位进行结构优化，使其与多种药效团（川芎嗪、酪胺、N，N-二甲基乙醇胺、反苯环丙胺、异硫氰酸酯和吡咯烷）拼接，通过简单的有机反应（还原、缩合、烃化、酰化等）合成目标衍生物。结果合成得到化合物共10个，其中包括5个中间体和5个目标化合物，其化学结构通过1HNMR、13CNMR得到确证。结论本文合成了5个新的青蒿素衍生物，可为后续的青蒿素类化合物生物活性研究提供候选