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XXXXX处方工艺开发报告

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1.摘要

简单介绍产品开发的背景，本报告涉及内容的研究过程及结果。

范例如下：

××（××）是一种新型的、具有×××作用机制的全新化合物，化合物专利目前正在申请中。

我公司首先合成了其××，即×（×），经药效研究确定了其药理活性。由于××水溶性较差，口

服生物利用度低，故对××进行盐筛选，通过体内外研究评价，最终选择了××，即××。通过对

该化合物进行制剂开发，首选研发剂型为胶囊剂。

首先进行的是药物制剂处方前的研究工作。首先，对××原料药的理化性质、稳定性以及

生物药剂学性质进行了研究；其次，对药物制剂学性质进行了系统研究，如粉体密度、粒度、

流动性、平衡溶解度、溶出速率；最后，对××进行了小鼠和犬口服吸收实验，以了解药物的

口服吸收情况，为制剂处方工艺研究奠定基础。研究结果表明：××具有良好的热、光稳定性，

并具有一定的水溶性，在水性介质中具有较快的溶出速率，具有良好的膜渗透性，首过效应

较小，口服生物利用度较低，口服吸收较差但各剂量生物利用度相近，药物粒径较小流动性

较差。

根据处方前研究结果，进一步对××胶囊规格和处方进行了设计和研究。胶囊规格根据临

床前研究结果以及I期临床拟用剂量设计了四个规格：5mg、20mg、100mg和200mg（以××

计）。处方工艺研究中选取了粉末填充工艺，以流动性、胶囊成型性和溶出度为指标进行处方

筛选，对胶囊剂中的填充剂、助流剂、崩解剂、润滑剂进行了种类和用量的筛选，并进行处

方预稳定性研究。筛选结果表明，填充剂以乳糖与微晶纤维素合用较为适宜，崩解剂使用羧

甲基淀粉钠优于PVPP，处方稳定性良好。

根据处方筛选结果，进行了放大研究，以成型性、装量差异、溶出度为指标进行了中试

设备适应性研究。结果表明小试确定的处方工艺可在中试设备上较好重现。

最后，按照所确定的处方和工艺在生产设备上进行三批样品放大制备，经质量检验符合

临床研究用质量标准。经影响因素和初步稳定性研究也能满足设计要求。

2.剂型、规格和制剂处方

2.1剂型、规格

本品为胶囊剂，规格共有四种：×mg、×mg、×mg、×mg（以××计）。

2.2制剂处方

以列表形式作对比（表格中有用量的标示出用量，没有确切用量的注明：有，用量未知

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注明参考文献编号）。

规格：