镇痛药专题知识讲座培训课件.ppt

镇痛药专题知识讲座;缓解疼痛药物

1.镇痛药（analgesics）：作用于CNS，镇痛作用强，但意识清醒，用于剧痛，

吗啡、度冷丁。

2.解热、镇痛、抗炎药：对慢性钝痛（如头痛、牙痛等）有效，

阿司匹林。;镇痛药物分类：

吗啡及其阿片受体激动药：阿片类

吗啡、甲基吗啡、度冷丁。

阿片受体部分激动药：喷他佐辛（镇痛新）。

其他镇痛药：曲马多、罗通定

;阿片生物碱类：;阿片类(opioids)生物碱：

特点：

镇痛作用强大，反复应用可产生依赖性和成瘾性。

即：成瘾性镇痛药或麻醉性镇痛药。;1803年

德国药师Serturnes提取纯化morphine;阿片受体分布：

丘脑内侧，脑室及导水管，脊髓背角区。

大脑边缘系统，蓝斑核，延脑。

亚型：μ、δ、κ、及σ亚型，;第一节吗啡及其阿片受体激动药;【药理作用】

主要作用于CNS及胃肠道平滑肌。

1.CNS:

强效镇痛、

镇静、

抑制呼吸、

镇咳作用。

;⑴强效镇痛：

皮下注射明显减轻疼痛，但意识及其他感觉不受影响。

各种疼痛均有效：急性锐痛、慢性钝痛、内脏绞痛、肿瘤性疼痛效果好。

对持续性钝痛作用大于间断性锐痛。;缓解疼痛时，影响情绪，出现欣快症（euphoria）。

一次给药，镇痛作用可持续4～5小时。;【作用机制】

抗痛系统：

组成：内源性阿片肽（脑啡肽）、阿片受体。

痛觉传入递质：P物质、谷氨酸。

正常，20%～30%的阿片受体与脑啡肽结合，起痛觉的调控作用，维持正常痛阈，发挥生理性止痛作用。;痛觉神经末梢释放P物质、谷氨酸，与其受体结合,将痛觉冲动传入脑内。

吗啡激动阿片受体，减少P物质释放，干扰痛觉的传入和整合等过程，产生镇痛作用。;morphine激活脑内“抗痛系统”，阻断痛觉传导，产生中枢性镇痛作用。;⑵镇静作用、欣快症：

消除疼痛性焦虑、紧张、恐惧等情绪反应，

满足感，飘飘于仙，舒适感，

显著提高对疼痛的耐受力。

大剂量（15～20mg）??镇静作用更明显。;⑶抑制呼吸

降低呼吸中枢对血液Pco2的敏感性。

抑制桥脑呼吸调整中枢。

⑷镇咳抑制咳嗽中枢，

⑸其他

缩瞳，吗啡中毒的特征：针尖样瞳孔。

催吐：恶心、呕吐。;2.兴奋消化道平滑肌

平滑肌张力?，严重导致痉挛。

蠕动?，胃排空延迟，止泻。

抑制消化液的分泌。

胆道括约肌痉挛，胆囊内压增高，导致胆绞痛。(用阿托品可部分缓解);3.心血管系统

扩张血管引起体位性低血压。

机制：刺激释放组织胺，

抑制心血管中枢。

降压抑制呼吸?PaCO2??脑血管扩张

颅内压升高。;【临床应用】

1.镇痛各种疼痛有效，反复应用易成瘾。

用于癌症剧痛，可长期应用，

其他镇痛药无效时的急性锐痛，如严重创伤、烧伤等，短期使用。

心肌梗塞性疼痛。;2.心原性哮喘（小剂量）

左心衰竭突然发生急性肺水肿而引起的呼吸困难（心原性哮喘）。

机制？

但休克、昏迷、严重呼吸衰竭者禁用

吗啡过度降低呼吸中枢对CO2的敏感性。;急性左心功能不全;3.止泻

适用于急、慢性腹泻，

可选用阿片酊或复方樟脑酊；

细菌感染，同时服用抗菌药。;吗啡——不良反应;身体依赖性：机体产生适应性改变，一旦停药，则产生难以耐受的不适应感。

如兴奋、失眠、流泪、出汗、呕吐、腹泻、意识丧失。;耐受性、依赖性的可能机制：

反复用药→受体去敏感