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抗抑郁药的种类及其代表药

临床上常用的药物按化学结构和作用机制，通常分为三环类抗抑

郁药(TCAs)、四环类抗抑郁药、单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)、五羟色

胺再摄取抑制剂(SSRIs)、五羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂

(SNRI)及其它类抗抑郁药物，其中SSRIs和SNRI占临床使用的70％

以上。

1、单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)、三环类抗抑郁药物(TCAs)、四

环、杂环类抗抑郁药物(HCA)在抗抑郁药市场所占份额较小，已逐渐

被新型类型的药物所代替。

2、选择性五羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)

该类药物是国外20世纪80年代后研制上市的新药，其作用机制

是通过抑制突触前膜5-HT的再摄取，增加突触间隙内5-HT的浓度，

提高5-HT能神经的传导，从而发挥了抗抑郁作用，目前不管是临床研

究的试验报告，还是对文献的荟萃分析，均认为SSRIs与TCAs疗效相

当。是目前欧美国家常用的一线抗抑郁药物，已达30多个品种，主要

是：盐酸氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、西酞普兰、氟伏沙明。被业界

称为“五朵金花”。

▲盐酸氟西汀

本品是全球第一个上市的SSRIs抗抑郁药物，由美国礼来公司率

先研制成功，1986年底在比利时首次上市，商品名：百优解。获FDA

批准后1988年初在美国上市，礼来公司为氟西汀最大的生产厂商。

氟西汀上市后，在全球性市场的进行了广泛开发，获得了令人鼓

舞的经营业绩，2000年的销售总额已达到25.85亿美元，获得中枢神

经类药品的桂冠。专利期2001年结束后，同样难免众多仿制药品的冲

击，致使百优解市场回落19.93亿美元。

目前氟西汀已成为国际上SSRIs的“金标准药物”，其独特的药

理性质和临床疗效，倍受医生患者的青睐，2002年在美国市场的销售

额为15.25亿美元，在美国200种非专利畅销药品中居于首位。

1995年礼来公司的氟西汀片剂开始进入我国，同年4月，上海医

药工业研究院和常州四药厂合作开发了氟西汀原料药、片剂和胶囊，

被我国卫生部批准为二类新药上市，商品名：优克，1996年上海中西

药业股份公司也获得了新药证书和生产批件，进口、合资和国产药分

别占据着不同份额的市场。

氟西汀在我国上市后，已列入《国家基本医疗保险药品目录》乙

类中，从而推动着抗抑郁药品市场份额的平稳快速上升。

据SFDA南方医药经济研究所报道：2001年氟西汀在全国14城

市样本医院的用药金额上升到6030多万元，2002年四季度在我国医

院中枢神经系统用药前20种药品中排名第三，占6.51％的份额。药品

专利到期后，原研发生产厂为了延长其保护期限，目前正在寻求新的

适应症。据报道FDA已批准礼来的氟西汀用于经前烦躁不安症，新商

品名：Sarafem。这是唯一用于经前烦躁不安症的处方药，其专利技

术是由MIT开发、Interneuron公司注册。自2001年夏天，通用名

药氟西汀固体制剂已进入全球市场，目前国外已人市的通用名药公司

超过12家，其售价仅为品牌药品价格的70％左右，一度竞争非常激

烈，与此同时，加拿大拜维尔公司也采用了FlashDose新技术开发了

氟西汀速溶制剂。

▲帕罗西汀

本品是葛兰素史克公司1991年上市的药物，1992年12月获得

FDA批准，商品名：赛乐特。帕罗西汀是选择性较强的抑制脑神经元

5-HT再摄取药物，常规给药对其它神经递质无明显负面影响，药物镇

静作用较弱，对认知过程或精神运动功能的损害也很小，胆碱能受体

亲和性和心血管不良反应小于TCAs，用药后对血液学、生物化学和泌

尿系统无特异性变化，远期疗效较为理想。

2001年帕罗西汀的市场销售额达到26.73亿美元，比2000年的

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