第九章1注射剂.pdfVIP

第一节概述

v注射剂的定义

v注射剂（injections)：

v指原料药物或与适宜的辅料制成的供

注入体内的无菌制剂、可分为注射液、注

射用无菌粉末与注射用浓溶液等。

按分散系统分类

v1）注射液：

溶液型；乳状液型；混悬型；

v2）注射用无菌粉末

v3）注射用浓溶液

v按制备工艺特点分类

v（最终灭菌）小容量注射剂：20ml以下；

v（最终灭菌）大容量注射剂：50ml以上；

二注射剂的特点

优点：

v1）药效迅速，作用可靠

v2）适用于不宜口服的药物

v3）适于不能口服给药的患者

v4）具有局部定位给药作用

v5)可以产生长效作用

缺点：

v1）依从性较差

v2）生产成本高

v3）质量要求严格

三注射剂的给药途径

v（一）静脉注射

v推注（5-50ml）、滴注（1000ml)

v油溶液和一般混悬型注射液不能做

静脉注射

v凡能导致红血球溶解或使蛋白质沉

淀的药物，均不宜静脉注射

v（二）脊椎腔注射

渗透压与脊椎液相等，﹤10ml

（三）肌内注射

﹤5ml，水溶液，油溶液，混悬液

（四）皮下注射

真皮与肌肉之间，药物吸收较

慢，﹤1-2ml水溶液

（五）皮内注射

表皮与真皮之间﹤0.2ml以下

过敏性试验或疾病诊断

（六）动脉内注射

抗肿瘤药物采用动脉内注入，直接进

入靶组织，提高了药物疗效

其他注射方式：关节内注射穴位注射

鞘内注射

二注射剂的质量要求

v无菌v渗透压

v无热原vpH

v澄明度v稳定性

v安全性

致热原(pyrogen)

v指能引起恒温动物体温异常升高物质的致

热物质的总称，是细菌等微生物产生的一

种内毒素，包括细菌性热原、内源性高分

子热原、内源性低分子热原及化学热原等。

v以革兰氏阴性杆菌和霉菌所产致热原的致

热能力最强。

致热原的致热原因

v热原本身不引起发热反应，但热原使多型

核白细胞及其他细胞释放一种内源性热原，

它作用于视丘下部体温调节中枢，可能引

起5-羟色胺的升高而导致发热。

热原的组成

v是由：磷脂，脂多糖及蛋白质组成的复合物。

v脂多糖是内毒素的主要成分，具有特备强的热原

活性

v内毒素热原脂多糖

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v热原的分子量一般为：1×10左右。

热原的性质

v1）水溶性：热原能够溶于水

v2）耐热性：60℃加热1h没什么影响。100℃也

v不产生热解。250℃45min可以使它热

解。

v3)滤过性：热原的体积比较小1—5纳米之间

v4)吸附性：

v5)不挥发性

v6）其他：可以被强酸，强碱破坏，也可以被一些强氧

化剂，超声波以及某些表面活性剂破坏。

热原的污染途径

v1）注射用水

v2）原辅料

v3）生产过程